他卡西醇軟膏
【別名】 他卡西醇, 他卡西醇軟膏,他骨化醇軟膏,萌爾夫軟膏
【外文名】Tacalcitol Ointment, Bonalfa Ointment
【藥理作用】 對(duì)表皮培養(yǎng)細(xì)胞及正常人或銀屑病人患部而取材的人表皮培養(yǎng)細(xì)胞的作用，他卡西醇有DNA合成及抑制細(xì)胞增殖作用對(duì)TPA涂抹而引起細(xì)胞增殖的無我白鼠的表皮的作用，細(xì)胞增殖指標(biāo)ODC（鳥氨酸脫羧酶）的活性被抑制。給銀悄病患者涂抹軟膏4周，發(fā)現(xiàn)對(duì)DNA合成及細(xì)胞分裂有抑制作用對(duì)S期細(xì)胞作用減少對(duì)表皮細(xì)胞增殖有抑制作用 。對(duì)表皮細(xì)胞的分化誘導(dǎo)作用：對(duì)白鼠表皮培養(yǎng)細(xì)胞，發(fā)現(xiàn)他卡西醇可以促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)不溶生膜的形成及增加轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶的活性。對(duì)無毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升作用。對(duì)正常人表皮培養(yǎng)細(xì)胞，他卡西醇對(duì)細(xì)胞內(nèi)不溶性膜的驅(qū)蛋白質(zhì)合成有促進(jìn)作用。另外，對(duì)銀屑病患者涂抹后的病灶部位的皮膚進(jìn)行電子顯微鏡觀察，發(fā)現(xiàn)角質(zhì)層蛋白模型的形成及表皮透明角質(zhì)蛋白顆粒層的形成等，傾向于正常角化。對(duì)表皮細(xì)胞的1α，25(OH)2D3特異蛋白受體的親和性：對(duì)白鼠及常人表皮細(xì)胞中的受體，他卡西醇有很強(qiáng)的親和性。
【藥代動(dòng)力】 對(duì)健康成年男子及銀屑病患者，進(jìn)行次20-80μg或進(jìn)行每日40-80μg連續(xù)7天的經(jīng)皮給藥試驗(yàn)，健康成年男子及患者的血清他卡西醇均在檢出界限以下。
【適應(yīng)癥】 尋常性銀屑�。ㄋ追Q牛皮癬）
【用法用量】 通常每日2次，適量涂抹在患部。
【不良反應(yīng)】 對(duì)36695例本軟膏的使用者進(jìn)行安全性評(píng)價(jià)，發(fā)現(xiàn)111例168件副作用。主要癥狀有瘙癢31件，發(fā)紅19件，與副作用相關(guān)的臨床檢查的變化GOT上升10件，ALP上升8件。
【注意事項(xiàng)】 尚未 有血清鈣值上升的臨床試驗(yàn)的報(bào)告，因本品為活性型維生素D3制劑，大量涂抹有使血清鈣值上升的可能性，在癥狀未得到改善的情況下停止使用。注意不要涂在眼角膜、結(jié)膜上。高齡者用藥：一般來說，高齡者注意不要過量使用。對(duì)妊娠、哺乳婦女的影響：因?yàn)橛嘘P(guān)孕婦的安全性尚未確立、孕婦或可能懷孕的婦女，避免大量或長(zhǎng)期大面積使用。對(duì)兒童的影響：對(duì)未熟兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒的安全性尚未確立。
【規(guī)格】 軟膏10g/支，100g/瓶。