依地酸鈉
【別名】依地酸鈣鈉 , 依地酸鈉
【藥理作用】 能與金屬結(jié)合成穩(wěn)定而可溶的絡(luò)合物，由尿中排泄，故用于些金屬的中毒，尤其對無機(jī)鉛中毒效果好（但對四乙基鉛中毒無效），對鈷、銅、鉻、鎘、錳及放射性元素（如鐳、钚、鈾、釷等）均有解毒作用，但對鍶無效依地酸或依地酸鈉由于易與鈣絡(luò)合，靜注時(shí)（特別在靜注速度快時(shí)）能使血中游離鈣濃度迅速下降，嚴(yán)重者引起抽搐甚至心臟停搏，因此不用為金屬解毒劑。本品能與多種金屬離子相結(jié)合，生成穩(wěn)定的水溶性的金屬絡(luò)合物。臨床上凡是穩(wěn)定常于鈣的金屬，皆可取代鈣而與依地酸結(jié)合，形成絡(luò)合物。本品對鉛的絡(luò)合作用最強(qiáng)，在兒童急性鉛中毒腦病用藥后，尿中鉛元素的排泄量增加20～60倍。
【藥代動(dòng)力】 本品與汞的絡(luò)合力不強(qiáng)，很少用于汞中毒的解毒。胃腸道吸收差，不宜口服給藥。靜注后在體內(nèi)不被破壞，迅速自尿排出，一小時(shí)內(nèi)約排出50％，24小時(shí)排出95％以上。僅少量通過血腦屏障�？诜�胃腸道吸收差，一般口服吸收量僅為總攝入量的4％～5％。肌注給藥吸收迅速完全，臨床多用靜注。靜注后恍分布至全身體液，但不進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi)，且由于藥物屬水溶性，故主要存在于細(xì)胞外液，也不易透過血腦屏障。注射給藥后，藥物很快自血漿中消失。進(jìn)人體內(nèi)的本品絕大部分（約90％）以原形由尿中排出（約有0．1％隨呼出氣的CO2排出），24h排出95％
【適應(yīng)癥】 治療急慢性鉛中毒有肯定療效，也治療銅、錳、鉻、鎳、鉆和銅中毒。在急性鉛中毒，靜脈點(diǎn)滴給藥后，鉛絞痛多在12～24h內(nèi)減輕或消失，尿排鉛量增加，肝腫大、貧血等也逐漸消失。在慢性鉛中毒用藥后尿排鉛為治療的數(shù)倍至數(shù)十倍，臨床表現(xiàn)明顯改善或消失。
【用法用量】 以短程間歇療法為原則，長期連續(xù)使用則排毒率低，副作用大。（1）肌注或皮下注射：每次0.2～0.5g，1日2次，每次加2％普魯卡因2ml。（2）靜滴：每次0.5～1g，1日2次，用生理鹽水或5％～10％葡萄糖液稀釋成0.25％～0.5％濃度，總劑量不宜超過30g。（3）口服：成人每次1～2g，每日2～4次。（4）局部用藥：0.5％溶液于每晨作電離子透入1次，然后每0.5～l小時(shí)滴眼1次，每晚結(jié)膜下注射1次，治眼部金屬異物損害。一般以連用3天休息4天為一療程，注射一般可連續(xù)3～5療程。必要時(shí)，可間隔3～6個(gè)月再重復(fù)。以靜滴療效最高。
【不良反應(yīng)】 本品是一個(gè)較為安全的藥物。部分病人用藥期間可出現(xiàn)頭暈、乏力、腹痛、惡心、關(guān)節(jié)酸痛等。長期應(yīng)用還可能引起尿頻、尿急、口角炎、皮炎、寒戰(zhàn)等所謂"過多絡(luò)合癥"。可能是因?yàn)轶w內(nèi)一些微量金屬元素也被絡(luò)合，從尿中排出增加。大劑量能引起中毒性腎病，一般停藥后病變迅速恢復(fù)。嚴(yán)重者可導(dǎo)致腎功能衰竭，須立即停藥。此外，肌注產(chǎn)生局部疼痛，靜脈注射高濃度的溶液易引起栓塞性脈管炎。為減少或避免發(fā)生不良反應(yīng)，用藥時(shí)應(yīng)注意：①劑量以2g/d以下為宜；②用藥過程中定期檢查尿常規(guī)；③同時(shí)服用多種維生素，尤其是維生素B6。
【注意事項(xiàng)】 （1）部分病人可有短暫的頭暈、惡心、關(guān)節(jié)酸痛、腹痛、乏力等反應(yīng)。（2）大劑量時(shí)可有腎小管水腫等損害，用藥期間應(yīng)注意查尿，若出現(xiàn)管型、蛋白、紅細(xì)胞、白細(xì)胞甚至少尿或腎功能衰竭等，應(yīng)立即停藥，停藥后可逐漸恢復(fù)正常。（3）如靜注過快、血藥濃度超過0.5％時(shí)，可引起血栓性靜脈炎。（4）個(gè)別病人于注入4-8小時(shí)后可出現(xiàn)全身反應(yīng)，癥狀為疲軟、乏力、過度口渴、突然發(fā)熱及寒戰(zhàn)，繼以嚴(yán)重肌痛、前頭痛、食欲不振等。也有報(bào)告出現(xiàn)類組胺反應(yīng)和維生素B6缺乏樣皮炎者。（5）對鉛腦病的療效不高，與二巰丙醇合用可提高療效和減輕神經(jīng)癥狀。治療鉛腦病及腦壓增高病人，應(yīng)避免給予過多水分，可由肌內(nèi)給藥，同時(shí)給予甘露醇等脫水劑。
【規(guī)格】 片劑：0．5g 注射劑：0．2g／2m1，1g／5ml 滴眼劑：0．5％