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甲吡酮
【別名】美替拉酮 , 甲吡酮
【藥理作用】 本品11β-羥化酶抑制劑,能抑制皮質(zhì)醇的產(chǎn)生如垂體功能正常,服用本品后ACTH分泌增,后者使腎上腺皮質(zhì)中皮質(zhì)醇體11-去氧皮質(zhì)醇的合成和釋放增加,使尿中17-生酮類固醇排泄增加,11-去氧皮質(zhì)酮和脫氫異雄酮也增多。本品能抑制參與合成精皮質(zhì)激素、氫化可的松以及醛固酮的11β-羥化酶的作用。隨著些物質(zhì)在血漿濃度的下降,將刺激垂體腺產(chǎn)生多的促腎上腺皮質(zhì)激素,從而會產(chǎn)生更多的11-脫氧類固醇和其他類似物,它們會在肝贓代謝,并排泄在尿中,通過測定尿中11-脫氧皮質(zhì)醇的變化,可以評估由垂體引起的腎上腺皮質(zhì)功能情況。
【適應(yīng)癥】 本品通常用于庫欣綜合征的鑒別診斷。可用于鑒別由垂體而引起的腎上腺皮質(zhì)功能不全。
【用法用量】每次750mg,每4小時(shí)服1次,共6次。兒童15mg/kg。本品也可用于柯興綜合征的治療。每次0.2g,1日2次?筛鶕(jù)病情況調(diào)整用量到1次1g,1日4次。常用其膠囊劑,每膠囊250mg?诜, 500~700mg/次,次/6h,服1~2d。分別收集服藥前24h,服藥后24h或48h的尿液,對照測定。
【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、眩暈,也可引起高血壓和低鉀性堿中毒。在服用較劑量時(shí)容易誘發(fā)腎上腺皮質(zhì)功能不全。 (1)本品可引起惡心、嘔吐、上腹部痛、頭痛、眩暈等。(2)垂體功能不全者慎用。 (3)某些藥物可干擾尿中類固醇測定,如某些止痛藥、抗生素、降壓藥、利尿藥、安眠藥、類固醇類激素等。
【規(guī)格】膠囊劑;片劑:125mg、250mg;酒石酸美替拉酮注射液。

 

 

 

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