聯(lián)邦賽樂欣
【別名】阿奇霉素分散片

【外文名】Azithromycin Dispersible Tablets

【性狀】 本品白色或類白色片

【藥理作用】
1.藥效學(xué) 阿奇霉素系通過阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過程，從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成體外試驗(yàn)證明阿奇霉素對(duì)臨床上常見致病菌有效，包括革蘭氏陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、β-溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌組）和其他鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。 革蘭氏陰性需氧菌：流感（嗜血）桿菌、副流感（嗜血）桿菌、卡他（摩拉）菌、不動(dòng)桿菌屬、椰爾森菌屬、嗜肺軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀軍屬、巴斯德軍屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。 厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。 性傳播疾病微生物：梅毒螺旋體、淋球菌、杜克（嗜血）桿菌。 其他微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病原體）（Lyme disease agent）、肺炎支原體、人型支原體、脲素分解脲素原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分支桿菌屬、彎曲菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯特桿菌。 阿奇霉素對(duì)于耐紅霉素的革蘭氏陽性細(xì)菌，包括糞鏈球菌（腸球菌)以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。
下列革蘭氏陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿（假單胞）桿菌。

2.藥動(dòng)學(xué) 口服本品0.5克后，2-3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。血藥峰濃度為0.566+ -0.064μg/ml，血漿消除半衰期接近于組織消除半衰期，為2天。 本品廣泛分布到人體各組織，組織濃度遠(yuǎn)高于血濃度（克高出血濃度達(dá)50倍），提示本品與組織量組合。單次給藥0.5g，肺、扁桃體及列腺等靶組織內(nèi)濃度高于大多常見病原體的MIC90，動(dòng)物模型研究發(fā)明，本品存在于吞噬細(xì)胞內(nèi)，且當(dāng)吞噬細(xì)胞被活化后，釋放出高濃度阿奇霉素，因此本品可在感染部位達(dá)高濃度。
約12%的靜脈給藥計(jì)量在3天內(nèi)以原型藥物從尿中排出，且大部分在起首24小時(shí)內(nèi)排出。此外，本品可經(jīng)膽道以原型（膽汁內(nèi)可見高濃度的阿奇霉素）及10種代謝物排出。業(yè)已證實(shí)，代謝物不具有抗菌活性。

【適應(yīng)癥】 本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列感染：
中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染；皮膚和軟組織感染；支氣管炎、肺炎等呼吸道感染；沙眼醫(yī)原體所至單純性生殖器感染； 非多重耐藥淋球菌所至的單純性生殖器感染（需排除梅毒螺旋體的合并感染）。

【用量用法】
阿奇霉素分散片治療感染性疾病，用水分散后口服或直接吞服，其療程及使用方法如下：沙眼衣原體或敏感淋球菌所至性傳播疾病，尿道炎、宮頸炎及軟性下疳，僅需單次口服本品1.0克。
對(duì)其他感染的治療： 成人：500毫克，每日次，用藥3天；或首日，用藥1次，500毫克，以后每日一次，250毫克，用藥4天。 兒童：首日，用藥1次，按每公斤體重10毫克，以后按每公斤體重5毫克，每日一次，用藥4天，體重超過45公斤的兒童接受成人計(jì)量。 由于食物會(huì)影響本品生物利用度，飽食后吸收可降低50%，因此建議在飯前一小時(shí)或餐后二小時(shí)口服。
如發(fā)生超量使用（尚未有報(bào)道），可進(jìn)行洗胃或用一般支持療法。

【禁忌】 對(duì)阿奇霉素或其他大環(huán)內(nèi)之類抗生素有過敏史病人，禁忌使用本品。

【不良反應(yīng)】 病人對(duì)本品的耐受性良好，不良反應(yīng)發(fā)生率較低，因不良反應(yīng)而中斷治療者約為0.3%。
不良反應(yīng)中消化道反應(yīng)占大多數(shù)，主要癥狀包括腹瀉（稀便），上腹部不適（疼痛或痙攣），惡心、嘔吐、偶見腹脹，一般為輕至中度。 偶見肝轉(zhuǎn)胺酶可逆性升高，發(fā)生率與其他大環(huán)內(nèi)之類抗生素及青霉素類相似。
曾見過一輕度中性粒細(xì)胞減少癥，但是否與阿奇霉素有關(guān)尚未證實(shí)。

【注意事項(xiàng)】 輕度腎功能不全患者（肌酐清除率〉40ml/min）不需作計(jì)量調(diào)整，但阿奇霉素對(duì)較嚴(yán)重腎功能不全患者的使用尚無資料，給些患者使用阿奇霉素時(shí)應(yīng)慎用。 由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，故嚴(yán)重肝病患者不應(yīng)使用本品，現(xiàn)尚缺乏這方面的具體資料。 在接受麥角衍生物類藥物治療的患者中，由于同時(shí)使用某些大環(huán)內(nèi)之類抗生素而曾出現(xiàn)麥角中毒，目前尚無麥角與阿奇霉素發(fā)生相互作用的報(bào)道，但理論上仍存在這一可能性，因此阿奇霉素與麥角不應(yīng)同時(shí)服用。 如同任何抗生素制劑一樣，在本品療程中，應(yīng)對(duì)非敏感包括真菌所至的二重感染征象進(jìn)行觀察。

【藥物相互作用】
茶堿：本品與茶堿無相互作用。
地高辛：曾有報(bào)告，某些大環(huán)內(nèi)之類抗生素可降低地高辛的腸內(nèi)代謝。因此在兩種藥物同用時(shí)，應(yīng)注意地高辛血藥濃度有升高的可能性。
抗酸劑：在探討抗酸劑與阿奇霉素同時(shí)給藥的藥動(dòng)學(xué)研究中，雖阿奇霉素的峰濃度降低30%，但未見對(duì)總生物利用度的影響。阿奇霉素和抗酸劑不應(yīng)在同一時(shí)間服用。
甲氰咪呱：在探討用阿奇霉素二小時(shí)前使用單計(jì)量甲氰咪呱的研究中，未見阿奇霉素的藥代動(dòng)力學(xué)改變。
動(dòng)物生殖毒性研究表明阿奇霉素穿過胎盤，但對(duì)胎兒無損害跡象。尚無本品在母乳中的分泌資料，在人的妊娠、哺乳期使用的安全性迄今尚未證實(shí)，故在妊娠或哺乳期婦女無適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。

【規(guī)格】 0.25克 ×6片 免費(fèi)