纈沙坦
【別名】纈沙坦 ,代文
【外文名】Valsartn,DIOVAN
【藥理作用】 抗高血壓藥血管緊張素II受體拮抗劑
【藥動學(xué)】 口服吸收快，2 h達峰值，血漿濃度以雙指方式下降，分布相和消除相的平均半衰期分別小于1 h和6～7 h，重復(fù)或qd給藥動力學(xué)沒有改變，藥物在體內(nèi)無蓄積。平均藥物體內(nèi)總量以曲線下面積AUC表示，其增加小與測定范圍內(nèi)的劑量成正比。單劑量靜注后，人的穩(wěn)態(tài)分布容積約17 L，血漿清除率為2.2 L/h。靜注時30%，口服時10%的藥物以原形從尿排出，其余從膽汁排出。同食物起服用后，代文的吸收減少46%。低血藥濃度阻礙了對外源性血管緊張素Ⅱ的反應(yīng)。因此，進食并未顯著影響一藥效學(xué)效應(yīng)，代文的藥代動力學(xué)不受年齡的影響。
【適應(yīng)證】 抗高血壓、輕中度原發(fā)性高血壓，尤其適用腎臟損害所致繼發(fā)性高血壓。
【不良反應(yīng)】 2316例代文(Diovan)患者經(jīng)安慰劑對照試驗表明，本藥物的總體不良反應(yīng)發(fā)生率與安 慰劑組相似�！∷袨�10次安慰劑對照試驗的結(jié)果，代文(Diovan)的劑量為10mg-320mg，治療時間最長為12周。在2316名患者中，1281人服用80mg，660人服用160mg。由于不良反應(yīng)的發(fā)生率與劑量和治療期限無關(guān)，因此將服用不同劑量患者的情況合并統(tǒng)計。
結(jié)果表明不良反應(yīng)發(fā)生率與性別、年齡或族無關(guān)。無論與所用試驗藥物有無因果關(guān)其它發(fā)生率小于1%的不良反應(yīng)有：水腫、虛弱無力、失眠、皮疹、性欲減退、眩暈。服用代文(Diovan)與服用ACE抑制劑，出現(xiàn)中性粒細胞減少癥的患者分別為1.9%和 1.6%。在臨床對照試驗中，服用代文(Diovan)的患者發(fā)生明顯的血肌酐，血鉀和總膽紅素升高者分別服用代文(Diovan)的患者偶有肝功能指標(biāo)升高。
【相互作用】 臨床試驗未發(fā)現(xiàn)本藥與下列藥物間存在有臨床意義的相互作用： 西咪替丁、華法林、呋塞米（呋喃苯胺酸）、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氫氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。
由于代文(Ｄiovan)基本不被代謝，所以它與細胞色素P450酶系統(tǒng)的誘導(dǎo)劑或抑制劑通常不會發(fā)生有臨床意義的相互作用。盡管纈沙坦(Valsartan)與血漿蛋白結(jié)合率高，但體外實驗表明本藥與其它血漿蛋白結(jié)合率高的藥物，如雙氯芬酸，呋塞米（呋喃苯胺酸）和華法林之間無血漿蛋白結(jié)合方面的相互作用。
與保鉀利尿劑（如螺內(nèi)酯、氨苯喋啶、阿米洛利）、鉀制劑、或含鉀的鹽代用品合用時，可使血鉀升高。如必須同時服用，應(yīng)注意監(jiān)測。
【用法用量】 代文(Diovan)的推薦劑量為80mg，每日一次,與種族、年齡或性別無關(guān)�？垢哐獕鹤饔猛ǔＴ诜�2周內(nèi)出現(xiàn),4周時達到最大療效。對血壓控制不滿意的病人，每日用量可增至160mg，或加用利尿劑。
對腎功能不全患者或無膽管源性及膽汁瘀積型肝功能不全患者無需調(diào)節(jié)劑量。代文(Diovan)可與其它抗高血壓藥合用。
【規(guī)格】 膠囊，每粒膠囊含纈沙坦（Valsartan）80mg