酮舍林
【別名】酮舍林，凱坦色林，酮色林
【外文名】Ritanserin，Sufrexal，Serefrex,Ketanserin
【藥理及應(yīng)用】本品5-羥色胺受體阻斷藥，對5HT2受體有選擇性阻滯作用，亦有較弱的α1和H1受體拮抗作用有降低高血壓患者的外周阻力，腎血管阻力的下降明顯，對正常人無降壓作用。對有阻塞性血管病變者，可改善下肢血流供應(yīng)。對雷諾病者可改善組織的血流灌注、使皮膚血流增加。靜脈注射后可降低右房壓、肺動(dòng)脈壓及肺毛細(xì)管模壓。
口服吸收迅速完全，0.5～2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。與血漿蛋白結(jié)合率95％。生物利用度約50％。在肝內(nèi)代謝。t1／2約15小時(shí)。食物不影響其吸收。
【適應(yīng)癥】用于各型高血壓，也用于充血性心力衰竭，雷諾病及間歇性跛行。
【用法用法】口服，開始劑量1次20mg，1日2次。1月后如療效不滿意，可將劑量增至1次40mg，1日2次，劑量超過40mg時(shí)，降壓作用不再增強(qiáng)。肝功能不全時(shí)，1次劑量勿超過20mg。
靜脈注射的開始劑量為10mg，最劑量為30mg，以每分鐘3mg的速度注射。也可靜脈滴注，滴速2～6mg／小時(shí)。
【不良反應(yīng)】有頭暈、疲乏、浮腫、口干、體重增加及Q-Tc延長（易發(fā)生于低血鉀時(shí)）。不宜與排鉀利尿藥合用。
【規(guī)格】片劑：每片20mg；40mg。注射液：5mg（1ml）；10mg（2ml）；25mg（5ml）。