鹽酸普魯卡因胺
【別名】 普魯卡因胺 ,阿米酰林;奴佛卡因胺;普魯司太爾;鹽酸普魯卡因酰胺,鹽酸普魯卡因胺
【外文名】Procainamide
【藥理作用及用途】
抑制心肌細(xì)胞Na+內(nèi)流,使動(dòng)作電位0相上升速度和振幅降低,時(shí)程延長,傳導(dǎo)減慢希浦系統(tǒng)0相除極斜率降低,自律性下降。抗膽堿作用較弱,不阻滯?受體。
用于室性較室上性心律失常效果好,也用于對(duì)利卡因無效的病例。
【適應(yīng)癥】 適用于陣發(fā)性心動(dòng)過速、頻發(fā)早搏(對(duì)室性早搏療效較好)、心房顫動(dòng)和心房撲動(dòng),常與奎尼丁交替使用。
【用法及用量】
①靜注:成人:先以100mg緩慢靜注,必要時(shí)每隔5~10分鐘重復(fù),總量不超過10~15mg/kg,或以10~15mg/kg靜滴1小時(shí),繼以1.0~1.5mg/kg維持。 兒童:每次2mg/kg,溶于葡萄糖液50~100ml中,緩慢靜注或靜滴。
②1.口服:1日3~4次,每次0.5~0.75g,心律正常后逐漸減至1日2~3次,每次0.25g。 2.靜滴:0.5~1g,溶于5%~10%葡萄糖溶液100ml內(nèi),開始10~30分鐘內(nèi)點(diǎn)滴,速度可適當(dāng)加快,于1小時(shí)內(nèi)滴完。無效者,1小時(shí)后再給1次,24小時(shí)內(nèi)總量不超過2g,靜滴僅限于病情緊急情況,如室性陣發(fā)性心動(dòng)過速,尤其在并發(fā)有急性心肌梗塞或其他嚴(yán)重心臟病者,應(yīng)經(jīng)常注意血壓、心率改變,心律恢復(fù)后,即可停止點(diǎn)滴。 3.肌注:每次0.5~1g。
【不良反應(yīng)】
靜注速度過快可發(fā)生低血壓,甚至虛脫。劑量過,血藥濃度超過12μg/ml時(shí)可出現(xiàn)QRS、QT間期延長以及心臟傳導(dǎo)阻滯或加重各室性心律失常包括扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速。
【注意事項(xiàng)】
①與甲氰咪胍并用,本品作用增強(qiáng)。②與降壓藥并用,降壓作用增強(qiáng)。③重癥肌無力患者忌用。④本品可干擾堿性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶等的測定以及騰喜龍的診斷試驗(yàn)。⑤休克、嚴(yán)重腎功能衰竭、心力衰竭和心臟傳導(dǎo)阻滯者忌用或慎用。 ⑥有厭食、嘔吐、惡心及腹瀉等不良反應(yīng),特異體質(zhì)病人可有發(fā)冷、發(fā)燒、關(guān)節(jié)痛、肌痛、皮疹及粒細(xì)胞減少癥等;偶有幻視、幻聽、精神抑郁等癥狀出現(xiàn);靜滴可使血壓下降而發(fā)生虛脫故應(yīng)嚴(yán)密觀察血壓、心率和心律變化。 ⑦心房顫動(dòng)及心房撲動(dòng)的病人,如心室率較快,宜先用洋地黃類強(qiáng)心藥,控制心室率在每分70~80次以后,再用本藥或奎尼丁。 ⑧用藥3日后,如仍未恢復(fù)竇性心律或心動(dòng)過速不停止,由應(yīng)考慮換藥。 ⑨有用普魯卡因山胺的指征,但血壓偏低者,可先用升壓藥(如間羥胺),提高血壓后再用。 ⑩嚴(yán)重心力衰竭、完全性房室傳導(dǎo)阻滯、束支傳導(dǎo)阻滯或肝腎功能嚴(yán)重?fù)p害者忌用。 ⑾少病人應(yīng)用本品后,可發(fā)生精神改變(如抑郁、幻覺、精神。、肌病、震顫、小腦共濟(jì)失調(diào)等。
【規(guī)格】 注射劑: 1ml:0.1g (鹽酸鹽), 片劑:每片0.125g;0.25g。