馬來酸咪達(dá)唑侖
【別名】 咪達(dá)唑侖
【藥理作用】 本品具有典型的苯二氮卓類藥理活性，可產(chǎn)生抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及肌肉松弛作用肌注或靜注后，可產(chǎn)生短暫的順行性記憶缺失，使患者不能回憶起在藥物高峰期間所發(fā)生的事情。本品作用特點(diǎn)起效快而持續(xù)時(shí)間短。服藥后可縮短入睡時(shí)間(般自服藥到入睡只需20分鐘)，延長總睡眠時(shí)間，而對(duì)快波睡眠(REM)無影響。次晨醒后，患者可感到精力充沛、輕松愉快。無耐藥性和戒斷癥狀或反跳。毒性小，安全范圍。類似地西泮；本品有較強(qiáng)的遺忘作用，可用于手術(shù)給藥，鎮(zhèn)靜效應(yīng)約在肌內(nèi)注射后15min出現(xiàn),30～60min達(dá)峰值；因其作用快，也用于誘導(dǎo)麻醉，靜脈注射后2.0～2.5min可出現(xiàn)麻醉狀態(tài)。本品也是有效的安眠藥，誘導(dǎo)睡眠快，維持睡眠時(shí)間適中，次晨可保持清醒狀態(tài)。
【藥代動(dòng)力】 本品口服與肌注均吸收迅速而完全，可分布于全身，經(jīng)肝臟代謝或與葡萄糖醛酸結(jié)合而失活，最后自腎臟排出。血漿濃度可分為兩時(shí)相，分布時(shí)相t1/2為10分鐘，消除時(shí)相t1/2為1.5～2.5小時(shí)。長期用藥無蓄積作用，藥動(dòng)學(xué)據(jù)及代謝保持不變，肝功不良者及老年人對(duì)本藥藥動(dòng)學(xué)參數(shù)無影響。口服后大量遭受首過代謝，因此生物利用度低，而肌內(nèi)注射后生物利用度可高達(dá)>80％～90％；血漿蛋白結(jié)合率約為96％；在生理pH時(shí)，本品是親脂性的，能透過胎盤；經(jīng)肝代謝，代謝產(chǎn)物主要是葡萄糖醛酸的結(jié)合物，排泄于尿中，tl/2為2～7h，在
【適應(yīng)癥】 （1）口服用馬來酸咪達(dá)唑侖，腸外給藥與直腸給藥用鹽酸咪達(dá)唑侖，劑量均以其所含基質(zhì)表示。（2）短程治療失眠癥：7.5～15mg，睡前服；手術(shù)前給藥：0.07～0.lmg／kg（約5mg左右），術(shù)前30～60min肌內(nèi)注射；誘導(dǎo)麻醉：0.3mg／kg(用過手術(shù)前給藥的病人減量為0.2mg／kg)，靜脈注射。
【用法用量】 口服：治療失眠癥，每次15mg，睡前服。肌注：術(shù)前20～30分鐘注射，成人一般為10～15mg(每公斤體重0.10～0.15mg)�？蓡斡靡嗫膳c鎮(zhèn)痛藥合用。兒童劑量可稍高，每公斤體重0.15～0.2mg。作兒童誘導(dǎo)麻醉時(shí)，用本品5～10mg(每公斤體重0.15～0.2mg)與氯胺酮50～100mg(每公斤體重8mg)合用。注：術(shù)前準(zhǔn)備，術(shù)前5～10分鐘注射2.5～5mg(每公斤體重0.05～0.1mg)，可單用或與抗膽堿藥合用。用于誘導(dǎo)麻醉，成人為10～15mg(每公斤體重0.15～0.2mg)，兒童為每公斤體重0.2mg。用于維持麻醉，小劑量靜注，劑量和時(shí)間間隔視病人個(gè)體差異而定。
【不良反應(yīng)】(1)不良反應(yīng)少見，極少數(shù)病人可出現(xiàn)短時(shí)間的呼吸功能影響，半由于劑量過高或靜注過快所致，因此，靜注時(shí)速度勿過快。
【注意事項(xiàng)】 (1)注射用藥，老年人或循環(huán)系統(tǒng)疾病患者慎用。用藥后3小時(shí)內(nèi)留院觀察。用藥12小時(shí)內(nèi)不得駕車或操作機(jī)器。(2)妊娠初期3個(gè)月內(nèi)的孕婦、重癥肌無力患者、對(duì)苯二氮卓過敏者禁用。(3)口服不適于精神分裂癥或嚴(yán)重抑郁癥患者的失眠。器質(zhì)性腦損傷、嚴(yán)重呼吸功能不全者慎用。服藥4～6小時(shí)內(nèi)不得駕車或操作機(jī)器。(4)可增強(qiáng)中樞抑制藥的作用，與酒精合用也可增強(qiáng)作用，故用本品后12小時(shí)內(nèi)不得飲用含酒精飲料。
【規(guī)格】片劑；每片15mg。注射劑：每支5mg(1ml)；15mg(3ml)。馬來酸咪達(dá)唑侖片劑：15mg；鹽酸咪達(dá)唑侖注射劑，2mg／2ml，2mg／lml。