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【性狀】本品白色片
【藥理毒理】本品屬于非甾體抗炎藥。①鎮(zhèn)痛作用:主要是通過抑制列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性;②抗炎作用;確切的機制尚不清楚,可能由于本品作用于炎癥組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(zhì)(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關(guān);③解熱作用:可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用。此中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān);④抗風濕作用:本品抗風濕的機制,除解熱、鎮(zhèn)痛作用外主要在于抗炎作用:⑤抑制血小板聚集的作用:是通過抑制血小板的環(huán)氧化酶,減少前列腺素的生成而起作用。
【藥代動力學】本品吸收后,部分在肝內(nèi)水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結(jié)合率為65%~90%。水楊酸鹽結(jié)合率為65%~90%?煞植加谌砀鹘M織,也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物,小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結(jié)合的代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快;還可通過乳汁排泄。
【適應癥】
1.鎮(zhèn)痛、解熱:緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛,也用于感冒和流感等退熱本品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因,故需同時應用其他藥物對病因進行治療。
2.抗炎、抗風濕:為治療風濕熱的常用藥物。用藥后可解熱,使關(guān)節(jié)疼痛等癥狀緩解,同時使血沉下降,但不能改變風濕熱的基本病理變化,也不能治療和預防風濕性心臟損害及其他合并癥。
3.關(guān)節(jié)炎:除風濕性關(guān)節(jié)炎外.本品也用于治療類風濕關(guān)節(jié)炎,可改善癥狀,但須同時進行病因治療。此外,本品也用于骨關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎、痛風性關(guān)節(jié)炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀。但近年在些疾病已很少應用本品。
4.抗血栓:本品對血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,臨床用于預防過性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。
5.兒童皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎。
【用法用量】
1.成人常用量 口服。
(1)解熱、鎮(zhèn)痛:一次0.3~0.6g,一日3次,必要時可每4小時一次。
(2)抗炎、抗風濕:一日3~6g,分4次口服。
(3)抑制血小板聚集:小劑量應用。
局部缺血性腦卒中和一過性腦缺血發(fā)作,預防心肌梗死發(fā)生、不穩(wěn)定型心絞痛、慢性穩(wěn)定型心絞痛,一次50~300mg,一日一次;
急性心肌梗死,初始劑量300mg,維持劑量為每日50~100mg;
冠狀動脈旁路移植術(shù)(CABG),每日300mg,可術(shù)后6小時開始;
經(jīng)皮腔內(nèi)冠狀動脈成形術(shù)(PTCA),手術(shù)前2小時給予初始劑量300mg,維持劑量為每日50mg-100mg;
頸動脈內(nèi)膜切除術(shù),建議手術(shù)前開始,一次100mg-300mg,一日1次。
(4)膽道蛔蟲病:口服一次1g,一日2~3次,連用2~3日;陣發(fā)性絞痛停止24小時后停用,然后進行驅(qū)蟲治療。
2.小兒常用量 口服。
(1)解熱、鎮(zhèn)痛:每日按體表面積1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按體重5~10mg/kg,或每次每歲60mg,必要時可每4~6小時一次。
(2)抗風濕:每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未獲療效,可根據(jù)血要濃度調(diào)整劑量。有些病例需增至每日130 mg/kg。
(3)兒科皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎。洪_始每日按體重80~100mg/kg,每日3~4次;退熱2~3天后改為每日30mg/kg,每日3~4次;癥狀解除后減少劑量至每日3~5mg/kg,每日一次,連續(xù)服用2月或久。
【規(guī)格】50mg

 

 

 

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