他骨化醇軟膏
【別名】 他卡西醇, 他卡西醇軟膏,他骨化醇軟膏,萌爾夫軟膏
【外文名】Tacalcitol Ointment, Bonalfa Ointment
【藥理作用】 對表皮培養(yǎng)細胞及正常人或銀屑病人患部而取材的人表皮培養(yǎng)細胞的作用,他卡西醇有DNA合成及抑制細胞增殖作用對TPA涂抹而引起細胞增殖的無我白鼠的表皮的作用,細胞增殖指標ODC(鳥氨酸脫羧酶)的活性被抑制。給銀悄病患者涂抹軟膏4周,發(fā)現(xiàn)對DNA合成及細胞分裂有抑制作用對S期細胞作用減少對表皮細胞增殖有抑制作用 。對表皮細胞的分化誘導(dǎo)作用:對白鼠表皮培養(yǎng)細胞,發(fā)現(xiàn)他卡西醇可以促進細胞內(nèi)不溶生膜的形成及增加轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶的活性。對無毛白鼠的表皮,使Tgase活性上升作用。對正常人表皮培養(yǎng)細胞,他卡西醇對細胞內(nèi)不溶性膜的驅(qū)蛋白質(zhì)合成有促進作用。另外,對銀屑病患者涂抹后的病灶部位的皮膚進行電子顯微鏡觀察,發(fā)現(xiàn)角質(zhì)層蛋白模型的形成及表皮透明角質(zhì)蛋白顆粒層的形成等,傾向于正常角化。對表皮細胞的1α,25(OH)2D3特異蛋白受體的親和性:對白鼠及常人表皮細胞中的受體,他卡西醇有很強的親和性。
【藥代動力】 對健康成年男子及銀屑病患者,進行次20-80μg或進行每日40-80μg連續(xù)7天的經(jīng)皮給藥試驗,健康成年男子及患者的血清他卡西醇均在檢出界限以下。
【適應(yīng)癥】 尋常性銀屑病(俗稱牛皮癬)
【用法用量】 通常每日2次,適量涂抹在患部。
【不良反應(yīng)】 對36695例本軟膏的使用者進行安全性評價,發(fā)現(xiàn)111例168件副作用。主要癥狀有瘙癢31件,發(fā)紅19件,與副作用相關(guān)的臨床檢查的變化GOT上升10件,ALP上升8件。
【注意事項】 尚未 有血清鈣值上升的臨床試驗的報告,因本品為活性型維生素D3制劑,大量涂抹有使血清鈣值上升的可能性,在癥狀未得到改善的情況下停止使用。注意不要涂在眼角膜、結(jié)膜上。高齡者用藥:一般來說,高齡者注意不要過量使用。對妊娠、哺乳婦女的影響:因為有關(guān)孕婦的安全性尚未確立、孕婦或可能懷孕的婦女,避免大量或長期大面積使用。對兒童的影響:對未熟兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒的安全性尚未確立。
【規(guī)格】 軟膏10g/支,100g/瓶。
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