解磷
【別名】碘解磷定 ， 解磷
【藥理作用】 有機(jī)磷酸酯類殺蟲劑（如敵敵畏、1609、1059等）進(jìn)入機(jī)體后，與體內(nèi)膽堿酯酶結(jié)合形成磷�；付怪ニ庖阴Ｄ憠A的作用，因而體內(nèi)發(fā)生乙酰膽堿的蓄積，出現(xiàn)系列中毒癥狀碘解磷定等解毒藥在體內(nèi)能與磷�；憠A酯酶中的磷酰基結(jié)合，而將其中膽堿酯酶游離，恢復(fù)其水解乙酰膽堿的活性，故又稱膽堿酯酶復(fù)活劑。但僅對(duì)形成不久的磷�；憠A酯酶有效，已"老化"的酶的活性難以恢復(fù)，所以用藥越早越好。作用特點(diǎn)是消除肌肉震顫、痙攣?zhàn)饔每�，但�?duì)消除流涎、出汗現(xiàn)象作用差。碘解磷定等尚能與血中有機(jī)磷酸酯類直接結(jié)合，成無毒物質(zhì)由尿排出.
【藥代動(dòng)力】 主要分布于肝、腎、脾和心，經(jīng)肝臟代謝，排泄快，靜脈注射時(shí)t1/2小于1h，故須重復(fù)給藥。不易透過血腦屏障，但應(yīng)用劑量時(shí)可透過血腦屏障，改善中樞癥狀。
【適應(yīng)癥】 碘解磷定類僅對(duì)形成不久的磷酰化膽堿酯酶有作用，但如經(jīng)過小時(shí)，磷�；憠A酯酶已"老化"，酶活性即難以恢復(fù)，故應(yīng)用此類藥物治療有機(jī)磷中毒時(shí)，中毒早期用藥效果較好，治療慢性中毒則無效。對(duì)有機(jī)磷的解毒作用有一定選擇性。如對(duì)1605、1059、特普、乙硫磷的療效較好；而對(duì)敵敵畏、樂果、敵百蟲、馬拉硫磷的效果較差或無效；對(duì)二嗪農(nóng)、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒則無效。 對(duì)輕度有機(jī)磷中毒，可單獨(dú)應(yīng)用本品或阿托品以控制癥狀；中度、重度中毒時(shí)則必須合并應(yīng)用阿托品，因?qū)w內(nèi)已蓄積的乙酰膽堿幾無作用。靜脈給藥后，血中很快達(dá)到有效濃度，大劑量時(shí)還能通過血腦屏障進(jìn)入腦組織，由腎很快排出，無蓄積中毒現(xiàn)象。
【用法用量】 不能對(duì)抗體內(nèi)已蓄積的乙酰膽堿的作用，故應(yīng)與阿托品合用。只能靜脈注射或靜脈點(diǎn)滴用（因碘刺激性大）（1）治療輕度中毒：成人0.4g／次，以葡萄糖液或生理鹽水稀釋后靜滴或緩慢靜注，必要時(shí)2-4小時(shí)重復(fù)1次。小兒1次15mg／kg。（2）治療中度中毒：成人首次0．8～1.2g,以后2小時(shí)0.4～0.8g，共2～3次；或以靜滴給藥維持，每小時(shí)給0.4g，共4～6次。小兒1次20～30mg／kg。（3）治療重度中毒：成人首次用1-1.2g，30分鐘后如無效可再給0.8～1.2g，以后每小時(shí)0.4g/次。小兒1次30mg/kg，靜滴或緩饅靜注。
【不良反應(yīng)】 治療量不良反應(yīng)小，一次劑量過大或注射過速可引起眩暈、心動(dòng)過速、頭痛、抽搐、惡心、嘔吐等。本品含碘，會(huì)引起咽痛和腮腺腫大，禁用于碘過敏者，堿性條件下易水解生成氰化物，故勿與堿性藥物配伍。
【注意事項(xiàng)】 （1）有時(shí)可引起咽痛及腮腺腫大，注射過速可引起眩暈、視力模糊、惡心、嘔吐、心動(dòng)過緩、嚴(yán)重者可發(fā)生陣攣性抽搐、甚至抑制呼吸中樞，引起呼吸衰竭。（2）在體內(nèi)迅速被分解而維持時(shí)間短（僅1.5～2小時(shí)），故根據(jù)病情必須反復(fù)給藥。（3）在堿性溶液中易水解為氰化物，故忌與堿性藥物配伍。（4）粉劑較難溶，溶時(shí)可加溫（40～50C）或振搖。（5）應(yīng)避光貯存。
【規(guī)格】 注射劑：0.4g／10ml 粉針劑：0.4g，以注射用水溶解，配制時(shí)須加搖動(dòng)。
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