格列吡嗪控釋片
【別名】瑞易寧
【外文名】Glipizide Controlled-Rrelease Tablets
【成分】本品主要成份：格列吡嗪
【藥理毒理】本品為第二代磺酰脲類抗糖尿病藥。對2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血紅蛋白（HbAlc）下降1%～2%。此類藥主要作用為刺激胰島b 細(xì)胞分泌胰島素，但先決條件是胰島b 細(xì)胞還有定的合成和分泌胰島素的功能。其機(jī)制是與b 細(xì)胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合，從而使K+通道關(guān)閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液內(nèi)Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應(yīng)，包括改善外周組織（如肝臟、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)。
【藥代動力學(xué)】本品口服2小時以后，開始穩(wěn)定地釋放有效成分（格列吡嗪），可維持約8小時，以后釋放速度漸下降，至服藥后約16小時釋放完畢。在腸道內(nèi)逐漸吸收入血的格列吡嗪清除半衰期約為2.5～4小時，在服藥后24小時內(nèi)可保持較穩(wěn)定的血藥濃度，一次口服5mg后，24小時血藥平均濃度可達(dá)50ng/ml以上。每日服藥一次即可控制全天血糖。服藥5天后，血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，老年患者達(dá)穩(wěn)態(tài)時間需6～7天。
【適應(yīng)癥】適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2～3月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者，類糖尿病患者的胰島b 細(xì)胞需有一定的分泌胰島素功能，且無急性并發(fā)癥（如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等），不合并妊娠，無嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥。
【用法用量】口服：每日服藥1次。開始日服5mg，早餐時服用（也可在其他認(rèn)為方便的時候服用）。以后根據(jù)每周測定血糖值或每二月測得糖化血紅蛋白值調(diào)整劑量。多數(shù)病人每日服10mg即可，部分患者須服15mg，每日最大劑量20mg。
【不良反應(yīng)】
1．較常見的為腸胃道癥狀（如惡心，上腹脹滿）、頭痛等，減少劑量即可緩解。
2．個別患者可出現(xiàn)皮膚過敏。
3．偶見低血糖，尤其是年老體弱者、活動過度者、不規(guī)則進(jìn)食、飲酒或肝功能損害者，
4．亦偶見造血系統(tǒng)可逆性變化的報道。
【禁忌】
（1）對磺胺藥過敏者。
（2）已明確診斷的1型糖尿病患者。
（3）2型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻�、感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激情況。
（4）肝、腎功能不全者。
（5）白細(xì)胞減少的病人。
【注意事項(xiàng)】
（1）有消化道狹窄、腹瀉者不宜用本品。
（2）下列情況應(yīng)慎用：體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質(zhì)功能減退或垂體葉功能減退癥者。
（3）用藥期間應(yīng)定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象，并進(jìn)行眼科檢查。
（4）本品每日只需服藥一次，且不需在餐前約半小時服。一般在早餐時服藥最為方便。
（5）本品應(yīng)整片吞服，不可嚼碎或掰開服用。糞便中可出現(xiàn)藥片樣物，為正常現(xiàn)象，是包裹片劑的不溶性外殼。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）動物實(shí)驗(yàn)和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故孕婦禁用。
（2）本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發(fā)生低血糖。
【老年患者用藥】老年人慎用。
【藥物相互作用】
（1）與下列藥物合用，可增加低血糖的發(fā)生。
①抑制磺酰脲類（SU）由尿中排泄的藥物，如治療痛風(fēng)的丙磺舒、別嘌醇。
②延緩SU代謝的藥物，如酒精、H2受體阻滯劑（西咪替丁、雷尼替�。�、氯霉素、抗真菌藥咪康唑、抗凝藥�；酋ｋ孱惻c酒精同服可引起腹痛、惡心、嘔吐、頭痛以及面部潮紅（尤以合用氯磺丙脲時），與香豆素類抗凝劑合用時，開始二者血漿濃度皆升高，以后二者血漿濃度皆減少，故應(yīng)按情況調(diào)整兩藥的用量。
③促使SU與結(jié)合的血漿白蛋白分離的藥物，如水楊酸鹽、降血脂藥貝特類。
④本身具有致低血糖作用的藥物，如酒精、水楊酸類、胍乙啶、單胺氧化酶抑制劑、奎尼丁。
⑤合用其他降血糖藥物，如胰島素、二甲雙胍、阿卡波糖、胰島素增敏藥。
⑥b腎上腺素受體阻滯藥可干擾低血糖時機(jī)體的升血糖反應(yīng)，阻礙肝糖酵解，同時又可掩蓋低血糖的警覺癥狀。
（2）下列藥物與SU同用時可升高血糖，可能需要增加SU的劑量：糖皮質(zhì)激素、雌激素、噻嗪類利尿劑、苯妥英鈉、利福平。β 腎上腺素受體阻滯藥可拮抗SU的促胰島素分泌的作用，故也可致高血糖。
【規(guī)格】5mg

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