硫普羅寧
【藥理作用】 本品能激活代謝酶，并能和阻礙HS-酶活性的有毒物質(zhì)相螯合，而具解毒作用 1.對(duì)肝臟組織、細(xì)胞的保護(hù)作用：①本品能防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈堿及撲熱息痛對(duì)肝臟的損害，并可預(yù)防由于四氯化碳而導(dǎo)致的肝壞死；本品可加速乙醇和乙醛的降解、排泄，防止甘油三酯的堆積，對(duì)酒精性肝損傷有顯著修復(fù)作用。②保護(hù)肝線粒體結(jié)構(gòu)，改善肝功能，可使肝細(xì)胞線粒體中的ATPase活性降低，ATP含量升高，電子傳遞功能恢復(fù)正常，從而改善肝細(xì)胞功能，對(duì)抗各類(lèi)肝損傷。③實(shí)驗(yàn)證明本品可促進(jìn)肝細(xì)胞再生，表現(xiàn)乳酸脫氫酶活性、蘋(píng)果酸酶活性、DNA含量及肝總蛋白含量均升高。④本品含有巰基，能與自由基可逆性結(jié)合成二硫化物，作為自由基清除劑。此外，本品還可激活銅、鋅-SOD酶以增強(qiáng)其清除自由基的作用。 2.對(duì)重金屬和藥物的解毒作用：實(shí)驗(yàn)證明本品可促進(jìn)重金屬Hg、Pb從膽汁、尿、糞便中排出，降低其肝、腎蓄積量，保護(hù)肝功能和種物質(zhì)代謝酶。鼠ip300mg/kg本品，可加快入眠時(shí)間，并可預(yù)防的降低氯化汞、亞砷酸鈉、銅鹽、氯化鉀的致死率。 3.防治放、化療引起的外周血白細(xì)胞減少：本品對(duì)于因化療或放療引起的白細(xì)胞保護(hù)作用的。 4.防治早老性白內(nèi)障：本品對(duì)于老年性早期白內(nèi)障及有玻璃體混濁的病人有較好的療效，系通過(guò)抑制造成白內(nèi)障的生化因素的應(yīng)激反應(yīng)，抑制晶體蛋白的凝聚。治療后，在裂隙燈顯微鏡下，可觀察到晶狀體渾濁的明顯改善。 5.其他：本品尚有減少組織胺的滲出，降低血管通透性的作用，故可用于蕁麻疹、皮炎、濕疹、痤瘡等皮膚病，此外尚可溶解胱氨酸性結(jié)石，用于泌尿結(jié)石的預(yù)防和治療。
【藥代動(dòng)力】 本品口服后在腸道易吸收，生物利用度為85%～90%，單劑給藥500mg后，其tmax為3.6μg/ml，AUC0-24h為29μg·h/ml。本品體內(nèi)呈二室分布，t1/2α為2.4h,t1/2β為18.7h，血漿蛋白結(jié)合率約為49%。本品在肝臟代謝，大部分代謝為無(wú)活性代謝產(chǎn)物并由尿排出，服藥后4h約排出48%，72h可排出78%。
【適應(yīng)癥】 病毒性肝炎，酒精性肝炎，藥物性肝炎，重金屬中毒性肝炎，脂肪肝及肝硬化早期；降低放療、化療的毒副作用，升高白細(xì)胞并加速肝細(xì)胞的恢復(fù)，降低骨髓染色體畸變率和皮膚潰瘍的發(fā)生，并能預(yù)防放療所致二次腫瘤的發(fā)生；對(duì)老年性早期白內(nèi)障和玻璃體混濁有顯著的的療效；預(yù)防和治療泌尿系統(tǒng)胱氨酸結(jié)石；有抗炎、抗過(guò)敏作用，對(duì)皮炎、濕疹、痤瘡及蕁麻疹有較好療效。
【用法用量】 肝病病人飯后po，100～200mg/次，tid，連服12周，停藥3月后繼續(xù)下個(gè)療程。急性病毒性肝炎病人200～400mg/次，tid，連用1～3周。放療、化療后白細(xì)胞減少癥，放療1周開(kāi)始服用，200mg/次，bid，老年白內(nèi)障及玻璃體混濁，100～200mg/次，bid。靜脈滴注，每次0.1～0.2g、每日一次、療程2～4周。每支注射用凱西萊先用專(zhuān)用溶劑溶解。再加入250～500ml 5％～10％的葡萄糖注射液或生理鹽水中擴(kuò)溶，靜脈滴注；
【不良反應(yīng)】 偶見(jiàn)皮疹、皮膚瘙癢、發(fā)熱等過(guò)敏反應(yīng)。在治療急性或慢性肝炎過(guò)程中僅3例出現(xiàn)一過(guò)性皮膚瘙癢和蕁麻疹，對(duì)癥處理消失。
【注意事項(xiàng)】 對(duì)本品有過(guò)敏史的病人禁用。妊娠期、哺乳期婦女慎用。有惡心、嘔吐、腹瀉和食欲減退等胃腸道反應(yīng)時(shí)，應(yīng)減量或停服。兒童用量酌減。重癥肝炎或伴有高度黃疸、頑固性腹水、消化道出血，合并糖尿病、腎功能不全的病人應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。遮光、密封、在陰涼處保存。
【規(guī)格】片劑：每片含本品100mg。注射用凱西萊0.1g/支、6支/盒；硫普羅寧；注射用凱西萊包括1瓶硫普羅寧凍干粉和1瓶溶解劑，溶解劑緩沖成份使混合物在注射前達(dá)到7.5±1的近似中性pH值。成份：1瓶含硫普羅寧0.1g。1安瓿溶解劑為2ml 5％碳酸氫鈉溶劑。