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西苯唑啉
【別名】西苯唑啉 , 環(huán)苯唑啉
【藥理作用】 本品咪唑類衍生物,具有抗心律失常作用,既具Ⅰa類抗心律常藥的作用,又有Ⅲ類和Ⅴ類者的特點,即抑制Na+通道,減少Na+內(nèi)流,降低0相最上升速率和幅度,減慢傳導(dǎo)速度;抑制鉀通道,減少K+外流,延長動作電位過時程;抑制Ca2+通道,減少Ca2+內(nèi)流,減弱心肌收縮力
【藥代動力】 本品口服吸收良好,生物利用度大于90%。服藥后1小時血藥濃度達(dá)峰值。與血漿蛋白的結(jié)合率約60%。約60%以原形藥物自尿排泄。t1/2為7小時。有效血藥濃度0.2~0.4mg/L,超過1.8mg/L則可能中毒。主要以原形經(jīng)腎排泄,排泄較快,24h可完全排泄,t1/2為7~15h
【適應(yīng)癥】常用于防治室性或室上性心律失常,尤在新發(fā)生的心肌梗塞時應(yīng)用。也用于心房顫動、心房撲動恢復(fù)節(jié)律后的維持治療。
【用法用量】 臨床應(yīng)用其膠囊劑,含琥珀酸西苯唑啉94mg,(含鹽基65mg)?诜,首次2膠囊,然后4~6膠囊分3次服。靜注,1~2mg/kg。
【不良反應(yīng)】常見的不良反應(yīng)有消化道反應(yīng)、頭暈、視力模糊及肝功障礙。長期口服可引起低血糖、低血壓。
【注意事項】 禁用于嚴(yán)重心衰、傳導(dǎo)阻滯者及孕婦。嚴(yán)重腎功能低下者宜減量。
【規(guī)格】 膠囊劑:94mg(為琥珀酸鹽,相當(dāng)于游離堿65mg);注射劑:50mg/lm1。



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