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奎尼丁
奎尼丁
【別名】 奎尼丁 ,硫酸奎尼丁
【外文名】Quinidine
【藥理作用及用途】
直接抑制心肌Na+內流,顯著延長心肌不應期抑制心肌自律性和傳導性,從而有助于消除折返。降低心肌應激性,提高致顫閾。此外,還可抑制心肌細胞Ca2+內流和阻滯血管?受體,出現負性肌力作用和血管擴張,雙重影響使血壓明顯降低。用藥早期,其血藥濃度低時,主要表現對植物神經的間接作用,即抗膽堿(阿托品樣)作用;當血藥濃度達穩(wěn)態(tài)時,則直接作用占優(yōu)勢。用于房顫和房撲電轉復的準備和轉竇性心律后預防復發(fā);減少或預防陣發(fā)性室上性心動過速和室性心動過速的復發(fā)。
【適應癥】
1.主要用于陣發(fā)性心動過速、心房顫動、早博。 2.預防室性心動過速及對房室結折返性心動過速。 3.還可預防有癥狀的室上性和室性早博。
【用法及用量】
①房顫或房撲復律:先口服0.2g,觀察1小時,如無不良反應,次日改為0.2g,每2小時1次,共服5次;如仍無效,且無不良反應,第3日改為0.3g,每2小時1次,共服5次。尚未轉復為竇性心律可再用日,0.4g,每2小時1次,共服5次,如仍無效,視為失敗。轉為竇性心律后,改為維持量0.2g,每日3~4次或緩釋膠囊0.3g,每日2次。頻發(fā)房件或室件早搏:口服0.2g,每日3~4次或緩釋膠囊0.3g,每日2次。
②1.口服:第1日,每次0.2g,每2小時1次,連續(xù)5次;如無效而又無明顯毒性反應,第2日增至每次0.3g、第3日每次0.4g,每2小時1次,連續(xù)5次。每日總量一般不宜超過2g;謴驼P穆珊螅慕o維持量,每日0.2~0.4g。若連服3~4日無效或有毒性反應者,應停藥。 2.靜注:在十分必要時采用,并需在心電圖監(jiān)護下進行。每次0.25g,以5%葡萄糖液稀釋至50ml緩慢靜注。小兒每次每千克體重2mg。
【不良反應】
①惡心、腹瀉、腹痛、嘔吐及厭食、耳鳴、耳聾、視力模糊、神經錯亂、譫妄等。②皮疹、發(fā)熱、血小板減少、溶血性貧血、白細胞減少及肉芽腫性肝炎。③心律失常加重:頻發(fā)室性早搏,室性心動過速和室顫,扭轉型室性心動過速,嚴重竇性心動過緩,竇房阻滯,甚至竇性停搏,傳導阻滯加重。④心律轉為正常時,可誘發(fā)血栓脫落,產生體循環(huán)栓塞。⑤心肌收縮力減弱和低血壓。
【注意事項】
①與地高辛合用,由于奎尼丁可減少地高辛的經腎排泄而增加地高辛的血藥濃度,故聯合應用時,應減少地高辛的用量。②與擴血管或降血壓藥并用,本品之作用增強。③與苯妥英鈉、苯巴比妥、利福平并用,可降低本品血藥濃度;若與甲氰咪胍并用,可提高血藥濃度。④與抗凝藥合用可使血中凝血酶原進一步減少,需注意調整劑量。⑤由于本品具有抗膽堿能作用,使房室結傳、導加速。因此,在治療房顫或房撲時,應預服洋地黃類藥物,以免心室率加快,促發(fā)心力衰竭。⑥治療期間,應定期測定QT和QRS時間。當QRS時間>25%~35%,QT或QTU間期>500毫秒時,宜減量或調整治療。⑦與胺碘酮、索他洛爾或其他延長QT間期的藥物并用,必須特別謹慎,最好避免。 ⑧服后有惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、耳鳴、視覺障礙等不良反應,特異體質者服藥后可有呼吸困難、發(fā)紺、心室顫動和心室停搏。 ⑨用于糾正心房顫動、心房撲動時,應先給洋地黃飽和量,以免心律轉變后心跳加快,導致心力衰竭。 ⑩每次給藥前,應仔細觀察心律和血壓改變,并避免夜間給藥。在白日給藥量較時,夜間也應注意心律及血壓。 ⑾患心房顫動的病人,在用藥過程中,當心律轉至正常時,可能誘發(fā)心房內血栓脫落,產生栓塞性病變,如腦栓塞、腸系膜動脈栓塞等,應嚴密觀察。 ⑿對于有應用奎尼丁的指征,但血壓偏低或處于休克狀態(tài)的病人,應先提高血壓、糾正休克,然后再用。如血壓偏低是由于心動過速、心臟排血量小所造成,則應一面提高血壓,一面使用奎尼丁。 ⒀嚴重心肌損害的病人和孕婦忌用。 ⒁靜注常引起嚴重的低血壓,有較大的危險性,并可導致暈厥,甚至猝死,需特別注意。 ⒂奎尼丁的毒性反應一般與劑量有關。但對本品過敏者,雖用小量,亦可發(fā)生嚴重反應.
【規(guī)格】 片劑: 0.2g (硫酸鹽) ,葡萄糖酸奎尼丁注射液每支0.5g(10ml)。
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