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拉氧頭孢二鈉
【藥理作用】 本品系完全人工合成品,結構與頭孢菌素相似,但母核中SO所代替,系氧頭孢烯(oxacephem)類,其作用機制、抗菌譜與其他第三代頭孢菌素有些相似本品對β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對革蘭陰性菌作用很強而抗菌譜廣,對腦膜炎球菌、淋球菌。流感桿菌和腸桿菌科中的部分細菌(如大腸桿菌、克雷白菌、腸桿菌、變形菌、摩拉菌、天命菌、枸櫞酸菌、沙雷菌、沙門菌、志賀菌等),包括對第二代頭孢菌素、青霉素類及氨基苷類耐藥的菌株皆有良效。與其他頭孢菌素不同的是,本品對脆弱桿菌療效很好,對革蘭陰性厭氧桿菌的作用與頭孢西丁鈉(cefoxitin Sodium)相當或較強。但不發(fā)酵革蘭陰性桿菌如綠膿桿菌和不動桿菌常對本品耐藥。本品對產(chǎn)酶與不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌及大鏈球菌(腸球菌除外)亦有效,但效果不如其他第三代頭孢菌素,不及第一代頭孢菌素。
【藥代動力】 肌注后血藥峰濃度約0.5~1h到達,血漿蛋白結合率約50%,本品能廣泛分布于多組織(如心臟、骨、列腺)和體液(如胸腹水、組織間液、膽汁、尿液、滑液、房水、支氣管分泌物)中,有炎癥時,可進入腦脊液中,并達對許多病原菌的治療水平。本品可透過胎盤并進入乳汁中。本品在體內(nèi)不代謝,約90%以原形經(jīng)腎小球過濾排出,不受丙磺舒影響。本品消除半衰期約2~2. 3h,腎功能障礙時,半衰期延長,須調整劑量。
【適應癥】 臨床主要用于治療革蘭陰性腸道桿菌和流感桿菌所致的腦膜炎、嚴重的革蘭陰性桿菌感染如下呼吸道感染、復雜尿路感染、皮膚和軟組織感染、腹內(nèi)感染、子宮內(nèi)膜感染等婦科感染以及菌血癥等。 本品易致嚴重出血并有因此而致死的報道,加之可替代藥物很多,本品應用漸少。
【用法用量】 肌內(nèi)注射(深部),靜脈注射或滴注:成人,2~6g/d,分3~4次給予。兒童(6月以上),每日每千克體重K0~200mg。分3~4次給予。
【不良反應】(1)頭孢菌素常見的各種不良反應(如過敏性休克、皮疹,腹瀉等胃腸功能紊亂、輕微肝功改變等)皆可發(fā)生于本品。對本品過敏者禁用。過敏體質及腎功能障礙者慎用。用藥期間飲酒可發(fā)生雙硫醒樣反應。 (2)出血是常見而嚴重的副作用,應用本品4d以上者更為多見。可能的影響途徑是導致凝血酶原減少、加小板功能失常、免疫機制導致的血小板減少。
【規(guī)格】 粉針劑:0.5g,1g,2g。
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