來曲唑
【別名】來曲唑片, 芙瑞
【英文名】Lelrozol Tablets
【性狀】本品類白色片
【藥理毒理】來曲唑是新代代芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，來曲唑通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。體內(nèi)外研究顯示，來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉化，而絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來源于雄激素體物質(zhì)在外周組織的芳香化，故它特別適用于絕經(jīng)后的乳腺癌患者。來曲唑的體內(nèi)活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150～250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能，劑量使用對腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指。各項臨床前研究表明，來曲唑對全身各系統(tǒng)及靶器官沒有潛在的毒性，具有耐受性好、藥理作用強的特點。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，來曲唑的抗腫瘤作用強。
【藥代動力學】口服來曲唑后，藥物很快在胃腸道完全吸收，1 h達最高血清濃度，并很快分布到組織間。血清蛋白結合率低，僅60%，血清終末消除相半衰期約2d。其清除主要通過代謝成無藥理作用的羥基代謝產(chǎn)物。幾乎所有代謝產(chǎn)物和約5%原藥通過腎臟排泄。
【適應癥】絕經(jīng)后晚期乳腺癌，用于抗雌激素治療失敗后的二線治療。
【用法用量】每次2.5 mg，口服，每日1次。性別、年齡及肝腎功能與來曲唑無臨床相關關系，故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調(diào)整劑量。
【不良反應】隨機分組試驗表明，每天口服來曲唑2.5mg，與藥物可能相關的不良反應的發(fā)生率為33%，明顯低于AG組的46%。來曲唑的不良反應多為輕度或中度，以惡心(2%～9%)、頭疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮熱(0%～9%)和體重增加（2%～8%）為主要表現(xiàn)，其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關節(jié)痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。
【藥物相互作用】該藥與三苯氧胺或其他芳香化酶抑制劑聯(lián)合用藥，療效并無提高。
【規(guī)格】2.5mg