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硫馬唑
【別名】硫馬唑 ,磺甲唑
【外文名】Sulmazole,Vardax
【藥理作用】 本品苯咪唑類衍生物,作用原理與茶堿相似,能抑制磷酸二酯酶有明顯的正性肌力作用以及血管擴張作用,使總外周阻力降低。擴血管作用的持續(xù)時間比正性肌力作用要短(約10~15min),擴張容量血管的作用發(fā)生較慢,但維持時間較長,兼有增強心肌收縮成分對Ca2+的敏感性作用。充血性心力衰竭患者應用本品后,其血流動力學效應明顯改善。
【藥代動力】 口服后胃腸道吸收迅速。 15~30min內(nèi)到達血藥峰濃度。靜注0.7mg/kg后,t1/2為50min,作用短暫,排泄快。無快速耐受性。有肝臟"首過效應",代謝迅速。
【適應癥】 試用于充血性心肌病。可見肺動脈壓下降,心排出量增加,射血分增加。試用于冠心病者(靜注2mg/kg或加入5%葡萄糖液中靜滴8h),心臟指數(shù)上升25%,左室舒張期末壓降低,最左室壓力增高率(dp/dtmax)增加。偶爾出現(xiàn)正性頻率作用,但不增加心肌氧耗,是由于降低了左室充盈壓和低排出量所致。
【用法用量】 口服200mg,3次/d。
【不良反應】 消化不適,視力障礙,靜脈滴注超過3d后見輕度血小板減少,臨床曾見有肝臟新生物而停藥者。
【規(guī)格】 片劑,50mg;注射劑50mg。


 

 

 

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