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阿托品
【別名】 阿托品,硫酸阿托品
【藥理作用】 阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥,能解除平滑肌的痙攣(包括解除血管痙攣,改善微血管循環(huán));抑制腺體分泌;解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制,使心跳加快;散瞳孔,使眼壓升高;興奮呼吸中樞
【藥代動力】 本品易從胃腸道及其他粘膜吸收,也可從眼或少量從皮膚吸收?诜1h后即達峰效應t1/2為3.7~4.3h。血漿蛋白結合率為14%~22%,分布容積為1.7L/kg,可迅速分布于全身組織,可透過血腦屏障,也能通過胎盤。次劑量的一半經(jīng)肝代謝,其余半以原形經(jīng)腎排出。在包括乳汁在內(nèi)的各分泌物中都有微量出現(xiàn)。
【適應癥】 在臨床上的用途主要是:(1)搶救感染中毒性休克:成人每次1~2mg,小兒0.03~0.05mg/kg,靜注,每15~30分鐘1次,2~3次后如情況不見好轉(zhuǎn)可逐漸增加用量,至情況好轉(zhuǎn)后即減量或停藥。(2)治療銻劑引起的阿-斯綜合征:發(fā)現(xiàn)嚴重心律紊亂時,立即靜注1~2mg(用5%~25%葡萄糖液10~20ml稀釋),同時肌注或皮下注射1mg,15~30分鐘后再靜注1mg。如病人無發(fā)作,可根據(jù)心律及心率情況改為每3~4小時皮下注射或肌注1mg,48小時后如不再發(fā)作,可逐漸減量,最后停藥。(3)治有機磷農(nóng)藥中毒:①與解磷定等合用時:對中度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~60分鐘1次;對嚴重中毒,每次靜注1~2mg,隔15~30分鐘一次,至病情穩(wěn)定后,逐漸減量并改用皮注。②單用時:對輕度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~120分鐘1次;對中度中毒,每次皮下注射1~2mg,隔15~30分鐘1次;對重度中毒,即刻靜注2~5mg,以后每次1~2mg,隔15~30分鐘1次,根據(jù)病情逐漸減量和延長間隔時間。(4)緩解內(nèi)臟絞痛:包括胃腸痙攣引起的疼痛、腎絞痛、膽絞痛、胃及十二指腸潰瘍,每次皮下注射0.5mg。(5)用為麻醉給藥:皮下注射0.5mg,可減少麻醉過程中支氣管粘液分泌,預防術后引起肺炎,并可消除嗎啡對呼吸的抑制。(6)用于眼科:可使瞳孔放大,調(diào)節(jié)功能麻痹,用于角膜炎、虹膜睫狀體炎。用1%~3%眼藥水滴眼或眼膏涂眼。滴時按住內(nèi)眥部,以免流入鼻腔吸收中毒。
【注意事項】 (1)常有口干、眩暈,嚴重時瞳孔散大、皮膚潮紅、心率加快、興奮、煩躁、譫語、驚厥。(2)青光眼及前列腺肥大病人禁用。(3)一般情況下,口服極量,1次1mg,1日3mg;皮下或靜脈注射極量,1次2mg。用于有機磷中毒及阿-斯綜合征時,可根據(jù)病情決定用量。
【中毒解救】用量超過5mg時,即產(chǎn)生中毒,但死亡者不,因中毒量(5~10mg)與致死量(80~130mg)相距甚遠。急救口服阿托品中毒者可洗胃、導瀉,以清除未吸收的阿托品。興奮過于強烈時可用短效巴比妥類或水合氯醛。呼吸抑制時用尼可剎米。另外可皮下注射新斯的明0.5~1mg,每15分鐘1次,直至瞳孔縮小、癥狀緩解為止。
【規(guī)格】 片劑:每片0.3mg。注射液:每支0.5mg(1ml);1mg(2ml);5mg(1ml)。滴眼劑:取硫酸阿托品1g,氯化鈉0.29g,無水磷酸二氫鈉0.4g,無水磷酸氫二鈉0.47g,羥安乙酯0.03g,蒸餾水加至100ml配成。
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