索法酮
【外文名】Sofalcone,Solon
【藥理作用】 本品是異戊二烯基查耳酮衍生物本品能增加胃血流量、擴張胃粘膜血管、增加胃組織耗氧量、促進胃粘膜修復(fù)、增加胃壁構(gòu)成成分、增加胃組織內(nèi)列腺素含量，主要通過增強防御因子而對消化性潰瘍發(fā)揮良好的效果。其作用機理認是抑制了前列腺素分解酶(5-羥基前列腺素脫氫酶)。
【藥代動力】 健康人空腹口服本品后消化道吸收迅速，給藥后約1h達最高血濃度，12h后基本上從血中消除。血中半衰期約1h。連續(xù)用藥未見蓄積。健康人口服后主要代謝物為查耳酮骨架 α、β-不飽和鍵的還原產(chǎn)物，以及異戊二烯基側(cè)鏈的氧化產(chǎn)物。些代謝物的藥理作用和毒性均不超過本品。鼠、小鼠口服后24h內(nèi)口服量的6％～8％以異戊二烯基側(cè)鏈氧化物的形式隨尿排泄。
【適應(yīng)癥】 胃潰瘍。
【用法用量】po，每次100mg，tid。
【不良反應(yīng)】 消化系統(tǒng)，偶見便秘、口渴、燒心。試用于848例患者，出現(xiàn)不良反應(yīng)者9例(1.1％)，但都較輕而且可逆，不必停藥。臨床檢查結(jié)果也未見異常。
【注意事項】 妊娠期用藥的安全性尚未確立，所以孕婦及可能懷孕的婦女使用時應(yīng)權(quán)衡利弊，慎用。
【規(guī)格】 膠囊劑：每粒含本品50mg，100mg；細粒劑：100mg/g。
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