鵝去氧膽酸膠囊
【主要成份】鵝去氧膽酸其化學(xué)名稱(chēng)：3a,7a-二羥基-5b-膽烷酸。
【性狀】?jī)?nèi)容為白色或淡黃色結(jié)晶性粉末，有異臭。
【藥理毒理】鵝去氧膽酸（CDCA）主要作用是降低膽汁內(nèi)膽固醇的飽和度，絕患者服用CDCA后（當(dāng)CDCA占膽汁中膽鹽的70％時(shí)），脂類(lèi)恢復(fù)微膠粒狀態(tài)，膽固醇就處于不飽和狀態(tài)，從而使結(jié)石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA（每日10～15mg／kg）可以抑制膽固醇的合成，并增加膽石癥患者膽汁的分泌，但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。劑量較大時(shí)，腹瀉發(fā)生率高，對(duì)肝臟有定毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】臨床用的CDCA是高化學(xué)純的含有不同結(jié)晶形態(tài)的未結(jié)合型膽酸。它在腸道很快溶解，無(wú)論空腹或與食物同服，500～750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結(jié)合，外周血中游離型保持低水平。部分經(jīng)膽道排入腸腔而被重吸收，形成腸肝循環(huán)。肝臟能有效地?cái)z取并清除，首過(guò)效應(yīng)為62％。在肝內(nèi)CDCA與甘氨酸或�；撬峤Y(jié)合，分泌于膽汁中，結(jié)合型的CDCA可重吸收，也易被肝臟清除。在腸道內(nèi)結(jié)合型可以再游離，進(jìn)到新攝入的膽汁酸池中，未被吸收的藥物由糞便排出或轉(zhuǎn)變?yōu)樾苋パ跄懰幔║DCA），但大部分經(jīng)大腸菌叢進(jìn)行7a-脫羥分解后變成石膽酸（Lithocholic acid，LCA），LCA是口服CDCA后的主要代謝產(chǎn)物，正常人體約有1／5經(jīng)回腸末端和結(jié)腸吸收，剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和腎臟內(nèi)硫酸鹽化，使對(duì)肝臟的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸內(nèi)很少吸收，隨糞便排出，故硫酸鹽化可防止肝腸循環(huán)中LCA的積蓄。
【適應(yīng)癥】用于膽固醇性膽結(jié)石癥，對(duì)膽色素性結(jié)石和混合性結(jié)石也有一定療效。
【用法用量】口服，根據(jù)病情調(diào)整，一般為按體重每日12～15mg／kg，肥胖者應(yīng)稍增量，可達(dá)每日18～20mg／kg。分早晚兩次，與進(jìn)餐或牛奶同服。療程6月以上。
【不良反應(yīng)】
（1）最常見(jiàn)的副作用為腹瀉（30%～50%），表現(xiàn)為下腹痙攣痛，隨之出現(xiàn)水樣便，與劑量有關(guān)，減量后即消失，大多數(shù)病人如逐漸增加劑量是可以耐受的。
（2）少數(shù)病人（30%）可有短暫可逆的AST（SGOT）升高。
（3）部分病人可出現(xiàn)皮膚瘙癢、頭暈、惡心、腹脹。
【禁忌】膽道完全梗阻者和嚴(yán)重肝功能減退者禁用。
【注意事項(xiàng)】
（1）膽囊無(wú)功能時(shí)慎用本品。
（2）膽固醇結(jié)石者在治療中出現(xiàn)反復(fù)膽絞痛發(fā)作癥狀改善甚至加重，或出現(xiàn)明顯結(jié)石鈣化時(shí)，則宜中止治療，并行外科手術(shù)治療。
（3）本品服用期較長(zhǎng)，一般需半年甚至一年以上，才能起到溶解膽石的作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
有研究表明本品對(duì)羅猴的胎仔有潛在肝臟毒性，故孕婦應(yīng)避免應(yīng)用，且妊娠可增加膽汁飽和度和成石性，會(huì)影響療效。
【藥物相互作用】
（1）避孕藥可增加膽汁飽和度，用本品治療時(shí)應(yīng)盡量采取其他節(jié)育措施以免影響療效。
（2）考來(lái)烯胺(Cholestyramine，消膽胺)、考來(lái)替泊(Colestipol，降膽寧)和含鋁制酸劑都能與CDCA結(jié)合，減少其吸收，不宜同用。
【藥物過(guò)量】若服用過(guò)量，立即以不少于1升的考來(lái)烯胺或活性炭（每100ml水中2g）洗胃，再口服氫氧化鋁懸液50ml。
【規(guī)格】0.25g