舒貝洛
【別名】頭孢呋辛鈉 , 舒貝洛
【藥理作用】 對(duì)革蘭陽性菌的抗菌作用低于或接近于第代頭孢菌素革蘭陰性的流感嗜血桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、腸桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、腸桿菌屬、枸椽酸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬以及某些吲哚陽性變形桿菌對(duì)本品敏感。本品有較好的耐革蘭陰性菌的β-內(nèi)酰胺酶的性能，對(duì)上述菌中耐氨芐青霉素或耐第一代頭孢菌素的菌株也能有效。綠膿桿菌、彎曲桿菌、不動(dòng)桿菌、沙雷桿菌大部分菌株、普通變形桿菌、難辨梭狀芽胞桿菌、李司忒菌等對(duì)本品不敏感。
藥代動(dòng)力: 本品口服不吸收。肌注750mg，血藥濃度達(dá)峰值時(shí)間約45分鐘，平均濃度27μg/ml；靜注750mg或1.5g，15分鐘血藥濃度分別50μg/ml或100μg/ml，分別在5.3小時(shí)或8小時(shí)內(nèi)維持2μg/ml的有效濃度，t1/2約80分鐘。體內(nèi)分布良好，在體液、組織中如胸水、滑液、痰、膽汁、尿液和骨中均達(dá)治療水平，血漿蛋白結(jié)合率為33％，約有90％的藥物在8小時(shí)內(nèi)由腎排泄，尿藥峰濃度可達(dá)1300μg/ml。可能由腎小球?yàn)V過和腎小管分泌，丙磺舒可延緩之。消除半衰期為1.3～1.7h，腎功能障礙者延長(zhǎng)。
【適應(yīng)癥】 臨床應(yīng)用于敏感的革蘭陰性菌所致的下呼吸道、泌尿系、皮膚和軟組織、骨和關(guān)節(jié)、女生殖器等部位的感染。對(duì)敗血癥、腦膜炎也有效。對(duì)于腦膜炎，專家們傾向于第三代頭孢菌素（如頭孢三嗪、頭孢噻肟）。
【用法用量】 肌注、靜注或靜滴，成人，0.25～0.75g/次，3～4次／d，兒童，每日每千克體重30～60mg，分3～4次給予。肌注時(shí)以 0.5～0.75g加注射用水3m1，振搖使成混懸液。用粗針頭作深部肌注。靜脈給藥時(shí)，注射用水量應(yīng)加倍或更，使充分溶解，溶液澄明，緩慢靜注或靜滴。
【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)與第一代頭孢菌素相似，對(duì)青霉素亦有交叉過敏反應(yīng)，對(duì)青霉素過敏者慎用。本品之不良反應(yīng)一般輕而短暫，以皮疹為多見，偶有血清轉(zhuǎn)氨酶升高、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血紅蛋白降低或胃腸道反應(yīng)等。肌內(nèi)注射部位疼痛，宜注入大肌肉中。本品腎毒性較小，但腎功能不全者應(yīng)減量。對(duì)頭孢菌素類過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】 （1）對(duì)青霉素過敏或過敏體質(zhì)者慎用。（2）不良反應(yīng)有皮膚瘙癢、胃腸道反應(yīng)、血色素降低、血膽紅素升高、腎功能改變等。肌注可致局部疼痛。（3）不可與氨基糖苷類置同一容器中注射。（4）與高效利尿藥（如速尿）聯(lián)合應(yīng)用，可致腎損害。
【規(guī)格】 注射用頭孢呋辛鈉：粉針劑：0.5g， 0.75g，1g，1.5g。