克林霉素
【別名】 克林霉素磷酸酯;磷酸林霉素;氯潔霉素;氯林霉素 ,克林霉素
【外文名】Clindamycin
【成分】
林可霉素7位去羥基并為氯取代的化合物其制品有鹽酸鹽、棕櫚酸酯鹽酸鹽(以上兩供口服)和磷酸酯(供注射)等。
【性狀】
其鹽酸鹽為白色結(jié)晶性粉末;無(wú)臭。在水中極易溶解,在甲醇或吡啶中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮或氯仿中幾乎不溶。其10%水溶液的pH 為3.0--5.5。游離堿的pKa=7.7。
【藥理作用】
抗菌譜與林可霉素相同?诜}酸鹽150mg,45--60分血藥濃度達(dá)峰,為2-3?g/ml. 肌注后血藥達(dá)峰時(shí)間,成人為3小時(shí),兒童為1小時(shí),靜注300mg,10分鐘血藥濃度為7?g/ml。體內(nèi)分布廣泛,但不易進(jìn)入腦脊液中。在體內(nèi)代謝,部分代謝物可保留抗菌活性。代謝物由膽汁和尿液排泄。在尿中收集到的原形藥物約占體內(nèi)總藥量的1/10,t1/2為3小時(shí),肝、腎功能不良時(shí)可略提高。血透和腹腔透析不能有效地使本品清除。
【適應(yīng)癥】
主要用于厭氧菌(包括脆弱擬桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、放線菌等)引起的腹腔和婦科感染(常需與氨基糖甙類聯(lián)合以消除需氧病原菌)。還用于敏感的革蘭陽(yáng)性菌引起的呼吸道、關(guān)節(jié)和軟組織、骨組織、膽道等感染及敗血癥、心內(nèi)膜炎等。本品是金黃色葡萄球菌骨髓炎的首選治療藥物。
【用量用法】
1.鹽酸鹽:成人重癥感染,1次150~300mg,必要時(shí)可增至450mg,每6小時(shí)1次:兒童重癥感染1日每千克體重8~16mg,必要時(shí)每千克體重可增至20mg,分為3~4次給予。 2.棕櫚酸酯鹽酸鹽(供兒童應(yīng)用):重癥感染,1日每千克體重8~12mg,極嚴(yán)重時(shí)每千克體重可增至20~25mg,分為3~4次給予。10kg以下體重的嬰兒可按1日每千克體重8~12mg用藥,分為3次給予。 3.磷酸酯(注射劑):成人革蘭陽(yáng)性需氧菌感染,1日600~1200mg,分為2~4次肌注或靜滴;厭氧菌感染,般用1日1200~2700mg,極嚴(yán)重感染可用到每日4800mg。兒童1月齡以上,重癥感染1日量每千克體重15~25mg,極嚴(yán)重每千克體重可按25~40mg,分為3~4次應(yīng)用。 肌注量1次不超過(guò)600mg,超過(guò)此量則應(yīng)靜脈給予。靜脈滴注應(yīng)先將藥物用液體稀釋,600mg藥物應(yīng)加入不少于100ml的輸液中,至少輸注20分鐘。1小時(shí)內(nèi)輸注的藥量不應(yīng)超過(guò)1200mg。
【注意事項(xiàng)】
1.與林可霉素間有交叉耐藥性。 2.本類藥物與紅霉素有拮抗作用,不可聯(lián)合應(yīng)用。 3.因不能透過(guò)血腦屏障,不能用于腦膜炎。 4.不良反應(yīng)與用藥注意問(wèn)題參見(jiàn)林可霉素。 5.肝功能不全者、孕婦、哺乳婦女慎用。 6.不宜加入組成復(fù)雜的輸液中,以免發(fā)生配伍禁忌。
【規(guī)格】 片劑(或膠囊):每片(或膠囊)75mg、150mg。磷酸克林霉素注射液;每支150mg(2ml)