磷酸可待因
【別名】 甲基嗎啡,磷酸可待因,磷酸甲基嗎啡,尼柯康，可待因
【外文名】Codeine, Actacode, Paveral,Phosphas
【性狀】 常用其磷酸鹽，白色細(xì)微的針狀結(jié)晶性粉末；無(wú)臭；有風(fēng)化性；水溶液顯酸性反應(yīng)在水中易溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中極微溶解。
【藥理作用】 能直接抑制延腦的咳嗽中樞，止咳作用迅速而強(qiáng)，其作用強(qiáng)度約為嗎啡的1/4。也有鎮(zhèn)痛作用，約為嗎啡的1/12-1/7，但強(qiáng)于般解熱鎮(zhèn)痛藥。其呼吸抑制、便秘、耐受性及成癮性等作用均較嗎啡弱。口服吸收快而完全，其生物利用度為40%-70%。1次口服后，約1小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰t1/2約為3-4小時(shí)。主要在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合，約15%經(jīng)脫甲基變成嗎啡。其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿排泄。
適應(yīng)癥 1.用于各原因引起的劇烈干咳和刺激性咳嗽，尤適用于伴有胸痛的劇烈干咳者。由于本品能抑制呼吸道腺體分泌和纖毛運(yùn)動(dòng)，故對(duì)有少量痰液的劇烈咳嗽，應(yīng)與祛痰藥并用。 2.有鎮(zhèn)痛作用，可用于中等度疼痛。
【用量用法】
口服或皮下注射：成人１次１５～３０ｍｇ，１日３次。極量１次１００ｍｇ，１日２５０ｍｇ。兒童鎮(zhèn)痛：口服每次每千克體重０．５～１ｍｇ，１日３次；鎮(zhèn)咳：為鎮(zhèn)痛劑量的１／３～１／２。
【注意事項(xiàng)】 1.本品屬麻醉藥物，有成癮性，用時(shí)需特別注意，不能長(zhǎng)期應(yīng)用。 2.長(zhǎng)期應(yīng)用亦可產(chǎn)生耐受性。 3.口服１次劑量超過(guò)６０ｍｇ時(shí)，有些病人可出現(xiàn)興奮及煩躁不安。 4.痰病人禁用，以防因抑制咳嗽反射，使大量痰液阻塞呼吸道，繼發(fā)感染而加重病情。 5.偶有惡心、嘔吐、眩暈、便秘等不良反應(yīng)。 6.與中樞抑制藥并用時(shí)，可致相加作用。7.支氣管哮喘、膽結(jié)石、顱腦外傷或顱內(nèi)病變、列腺肥大患者，哺乳期婦女慎用。長(zhǎng)期應(yīng)用可致依賴性。小兒過(guò)量可致驚厥。
【不良反應(yīng)】 頭暈、注意力不集中；惡心嘔吐、便秘、腹痛；呼吸微弱，緩慢或不規(guī)則；欣快、煩躁不安。
【藥物相互作用】 與中樞抑制藥并用時(shí)，可致相加作用。
【規(guī)格】 片劑：每片１５ｍｇ、３０ｍｇ。注射液：１５ｍｇ（１ｍｌ）、３０ｍｇ（２ｍｌ）。
糖漿劑: 0.5%-100ml (磷酸鹽) 緩釋片45mg x 10片。