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甲磺酸多沙唑嗪
【適應癥】
解除良性列腺增生的癥狀(如尿線細弱、尿頻、夜尿、排尿不盡、滴瀝、尿線中斷、尿前躊躇等),癥狀可在服藥2周內(nèi)緩解劑量較時,緩解率越高。本品雖是有效的降壓藥,但對正常血壓幾無影響。亦可選用哌唑嗪(Prazosin)、多沙唑嗪(Doxzosin)等治療良性前列腺增生。
【藥理毒理】多沙唑嗪片是長效a1-受體阻滯劑。本品選擇性作用于節(jié)后a1-腎上腺素受體,使周圍血管擴張,周圍血管阻力降低而降低血壓,對心排出量影響不大。與其他的a1-受體阻滯劑樣,多沙唑嗪對立位血壓和心率影響較大。
本品作用于前列腺和膀胱頸平滑肌的a1-腎上腺素受體,使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛,尿道和膀胱阻力減低,從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞癥狀。
本品能輕度降低總膽固醇(2%~3%)、LDL-膽固醇(4%),并輕度升高HDL-膽固醇(4%)。但些變化的臨床意義目前還不清楚。
【適應癥】
(1)原發(fā)性高血壓。
(2)良性前列腺增生。
【用法和用量】
(1)成人常用量
口服,起始劑量1mg,每天一次,1~2周后根據(jù)臨床反應和耐受情況調(diào)整劑量;首劑及調(diào)整劑量時宜睡前服。維持量1~8mg,每日1次,但超過4mg易引起體位性低血壓。國外研究資料提示本品最大使用劑量至16mg/日。
(2)小兒劑量尚未確定。
【不良反應】
(1)發(fā)生率在10%以上的不良反應:頭暈、頭痛、倦怠不適。
(2)發(fā)生率在2%~10%的不良反應:嗜睡、水腫、惡心、鼻炎、呼吸困難、體位性低血壓、心悸、眩暈、口干、視覺異常、神經(jīng)質(zhì)、性功能障礙、腹瀉、多尿、胸痛和全身疼痛。體位性低血壓、水腫和呼吸困難常為劑量依賴性。
(3)發(fā)生率為1%左右的不良反應:心律失常、低血壓、皮疹、瘙癢、關(guān)節(jié)痛/關(guān)節(jié)炎、肌肉無力、肌痛、感覺異常、運動障礙、共濟失調(diào)、張力過強、肌痙攣、潮紅、結(jié)膜炎、耳鳴、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃腸脹氣、鼻出血、尿失禁、虛弱和顏面浮腫。
(4)發(fā)生率為0.3%左右的不良反應:心動過速、外周末梢缺血。
【禁忌】
(1)對喹唑啉類(如哌唑嗪,特拉唑嗪)過敏者。
(2)服用本品后發(fā)生嚴重低血壓者。
【注意事項】
(1)為減少首劑效應和體位性低血壓,治療的首次劑量應為1mg,每1~2周按需增加劑量,初次及每增量后第一劑,都宜睡前服用。
(2)病人在開始治療以及治療中增加劑量時應避免引起突然性體位變化和行動,并注意其可能對身體造成的傷害。
(3)本品治療中若加用其他降壓藥,本品劑量宜減少;若將本品加用于已有的降壓藥治療時應格外小心。
(4)如發(fā)生暈厥,應置患者于平臥位,必要時給予支持治療。
(5)肝功能受損的患者或正使用任何影響肝代謝的藥物時,應用多沙唑嗪應十分謹慎。
(6)陰莖痙攣是本品治療中一非常罕見的不良反應,可引起持續(xù)性勃起功能障礙,一旦發(fā)生需立即治療。
(7)前列腺癌和前列腺增生的許多癥狀相同,且兩者常合并存在,故在開始多沙唑嗪治療良性前列腺增生癥前,應先排除前列腺癌。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)目前妊娠婦女使用本品的安全性尚未確定,本品只在非常必要時方可用于孕婦。
(2)尚不知該藥是否可通過人類乳汁分泌,哺乳期婦女應慎用此藥。
【兒童用藥】
作為抗高血壓藥,本品在兒童中應用的安全性和有效性目前尚未明確。
【老年患者用藥】
(1)本品在老年高血壓者可能有明顯低血壓反應,須減少每日維持量。
(2)本品在良性前列腺增生治療中,老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。
【藥物相互作用】
(1)吲哚美辛或其他非甾體抗炎藥物與本品同用可減弱降壓作用?赡苡捎谝种颇I前列腺素合成和(或)引起水、鈉潴留。
(2)西咪替丁可輕度增加多沙唑嗪血藥濃度和半衰期,但其臨床意義不詳。
(3)其他降壓藥與本品同用時降壓作用增強,需調(diào)整劑量。
(4)雌激素與本品合用時由于體液潴留而增高血壓。
(5)擬交感胺類與本品合用可使前者升壓作用與后者降壓作用均減弱。
(6)人體外血漿研究表明,多沙唑嗪對地高辛、華法林、苯妥因、吲哚美辛的蛋白結(jié)合率無影響。
【規(guī)格】0.5mg, 1mg, 2mg, 4mg. 8mg/片.




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