耐樂品
【別名】羅哌卡因 , 耐樂品
【藥理作用】 自從發(fā)現(xiàn)長效局部麻醉藥以來，在使用時(shí)常伴發(fā)心臟突然停搏了提高此類藥物的安全性，必須尋找脂溶性較低的長效局部麻醉藥。本品由Astra公司研制，1996年英國首次上市面上的長效局部麻醉新藥。其結(jié)構(gòu)與丁哌卡因、甲哌卡因相似，但本品完全是左旋型，而丁哌卡因和甲哌卡因?yàn)橄�。許化合物的各對(duì)映體都具有不同的毒性和不同的持續(xù)作用，本品僅為左旋的單對(duì)映體，因此其不良反應(yīng)比消旋型局麻藥小。本品不但有麻醉作用，而且有鎮(zhèn)痛作用。本品與其他局麻藥一樣，可逆地減弱神經(jīng)纖維對(duì)鈉離子的通透性，因而減慢去極化速度和提高應(yīng)激性閾值，導(dǎo)致局部阻滯神經(jīng)纖維，迅速而強(qiáng)效地抑制神經(jīng)傳導(dǎo)。動(dòng)物神經(jīng)體外試驗(yàn)表明，本品對(duì)傳遞疼痛反應(yīng)的神經(jīng)纖維（Aδ和C纖維）有較強(qiáng)的選擇作用，而對(duì)控制運(yùn)動(dòng)功能的神經(jīng)纖維（Aβ纖維）的作用較弱。此外，還表明本品對(duì)動(dòng)物的其他神經(jīng)也有深度阻滯作用，其作用強(qiáng)度較等分子濃度的丁哌卡因強(qiáng)。少志愿者皮內(nèi)注射本品后有血管收縮作用。同樣，在人體組織的體外試驗(yàn)中，低濃度的本品引起血管收縮；但本品在高濃度時(shí)具有酰胺類局麻藥的雙向性血管作用。在麻醉豚鼠試驗(yàn)中，動(dòng)脈內(nèi)注射本品較高劑量（5.33mg）后明顯降低平均動(dòng)脈壓和左心室dp/dt，使左心室舒張末期血壓增高。豚鼠心肌的體外試驗(yàn)表明，本品引起鈉通道的阻滯作用較丁哌卡因弱。由兔的浦肯野纖維藥理試驗(yàn)表明；本品抑制心臟興奮性和延長傳導(dǎo)性較丁哌卡因?yàn)槿酰壤嗫ㄒ驗(yàn)閺?qiáng)。在離體的兔心臟灌注試驗(yàn)中，與等濃度的丁哌卡因相比，本品的心臟毒性較小。豚鼠和狗的體內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果表明，本品對(duì)心臟節(jié)律性的影響作用較同等劑量的丁哌卡因?yàn)槿�，而較利多卡因?yàn)閺?qiáng)。志愿者硬膜外注射給藥以評(píng)價(jià)本品的藥效作用，研究表明本品麻醉知覺作用的持續(xù)時(shí)間與劑量有關(guān)，而且對(duì)下肢運(yùn)動(dòng)功的作用顯然也隨劑量提高而增強(qiáng)。
【藥代動(dòng)力】 本品血漿濃度與劑量、用藥途徑及注射部位的血管分布狀態(tài)有關(guān)，呈線性藥代動(dòng)力學(xué)。靜脈輸注本品50mg,持續(xù)15min以上時(shí)平均最血藥濃度（Cmax）為1.5mg/L。未結(jié)合的藥物（6%）的平均獎(jiǎng)分布容量為742L，血漿清除率為0.5L/h，終要消除半衰期為1.85h。施行矯形外科手術(shù)病人分別給予硬膜外注射本品100、150、200g，達(dá)Cmax值的時(shí)間tmax為96min(100mg)、40min(150或200mg)，它們的Cmax各為0.53、1.07、1.53mg/L。本品以雙相式吸收，吸收完全。血藥
【適應(yīng)癥】 本品推薦用于外科手術(shù)麻醉、助產(chǎn)過程、局部或區(qū)域性麻醉，以及急性疼痛或手術(shù)后疼痛的治療。
【用法用量】 用于外科手術(shù)麻醉時(shí)，建議本品硬膜外用藥的劑量為113-200mg，以改變注射液的濃度或容量達(dá)到調(diào)整劑量。用于術(shù)后鎮(zhèn)痛時(shí)本品用藥劑量：硬膜外靜脈推注20-40mg，間隔時(shí)間≥30min后方可增加劑量（至多為20-30mg）；或者連續(xù)硬膜外輸注本品2mg/ml，輸注速率為6~14ml/h（腰）或4-8l/h（胸）。
【不良反應(yīng)】 本品不良反應(yīng)與丁哌卡因相似，主要有低血壓、惡心、嘔吐、心動(dòng)過緩、暫時(shí)性感覺異常、背痛、尿潴留和發(fā)熱。
【注意事項(xiàng)】 本品必須在專人監(jiān)督指導(dǎo)下使用，使用過程中注意觀察病人的中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管毒性反應(yīng)。哺乳婦女和12歲以下兒童慎用。本品在肝臟代謝，因此與確知在肝臟代謝的其他藥（如茶堿、丙咪嗪）或肝臟GYPIA酶系統(tǒng)的抑制劑（如維拉帕米、氟伏沙明）有相互作用。對(duì)已接受其他局麻醉藥病人使用本品時(shí)應(yīng)注意它們有毒性相加作用。嚴(yán)重肝功能障礙病人使用本品時(shí)產(chǎn)生不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性較大，必須密切監(jiān)護(hù)。心血管功能受損者和嚴(yán)重腎功能不良者慎用。本品只宜采用通過腰或胸的硬膜外麻醉給藥，不可靜脈注射或脊髓麻醉并避免大容量的快速注射。
【規(guī)格】注射劑：含羅哌卡因鹽酸鹽2mg、7.5mg、10mg/ml規(guī)格有安瓿裝：2mg/ml，10×10ml；.5mg/ml,10×10ml;10/mgml,10×10ml。袋裝：2mg/ml，5×100ml或5×200lml。
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