異丙腎上腺素
【別名】 喘息定;異丙去甲腎上腺素;治喘靈 ;異丙腎上腺素
【外文名】Isoprenaline
【性狀】
常用其鹽酸鹽，白色或類白色結(jié)晶性粉末；無臭，味微苦，遇光和空氣漸變色，在堿性溶液中易變色在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。
【藥理作用】
為β受體激動劑，對β1和β2受體均有較強(qiáng)的激動作用，對α受體幾無作用。口服有明顯的首過效應(yīng)，舌下給藥吸收迅速，藥物在肝臟代謝，作用維持0．5-2小時，不易通過血腦屏障，主要通過腎臟排泄。 主要作用如下：1、作用于心臟β1受體，使心收縮力增強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加速，心輸出量和心肌耗氧量增加。2、作用于血管平滑肌β2受體，使骨骼肌血管明顯舒張，腎、腸系膜血管及冠脈亦不同程度舒張，血管總外周壓力降低。其心血管作用導(dǎo)致收縮壓升高，舒張壓降低，脈壓變大。3、作用于支氣管平滑肌β2受體，使支氣管平滑肌松弛。4、促進(jìn)糖原和脂肪分解，增加組織耗氧量。
【適應(yīng)癥】
1.支氣管哮喘：適用于控制哮喘急性發(fā)作，常氣霧吸入給藥，作用快而強(qiáng)，但持續(xù)時間短。 2.心臟聚停：用于治療各原因溺水、電擊、手術(shù)意外和藥物中毒等引起的心跳驟停。必要時，可與腎上腺素和去甲腎上腺素伍用。 3.房室傳導(dǎo)阻滯。 4.抗休克：可用于心原性休克和感染性休克。對中心靜脈壓高、心輸出量低者，應(yīng)在補足血容量的基礎(chǔ)上再用本品。
【用量用法】
1.支氣管哮喘：舌下含服，成人每次１０～２０ｍｇ，１日３次，１日量不超過６０ｍｇ。小兒５歲以上，每次２．５～１０ｍｇ，１日２次或３次。０．２５％氣霧劑吸入：每次吸１～２下，１日２～４次。重復(fù)使用的間隔時間不應(yīng)少于２小時。 2.心跳驟停：心腔內(nèi)注射０．５～１ｍｇ。 3.房室傳導(dǎo)阻滯：Ⅱ度者采用舌下含片，每次１０ｍｇ，每４小時１次；Ⅲ度者、心率每分鐘低于４０次時，可用０．５～１ｍｇ溶于５％葡萄糖溶液２００～３００ｍｌ緩慢靜滴。 4.抗休克：以０．２～０．４ｍｇ加于５％葡萄糖溶液２００ｍｌ中靜滴，滴速為每分鐘０．５～２ｍｌ，使收縮壓維持在１２ｋＰａ（９０ｍｍＨｇ），脈壓在２．７ｋＰａ（２０ｍｍＨｇ）以上，心率每分鐘１２０次以下
【注意事項】
1.常見心悸、頭痛、頭暈、喉干、惡心、軟弱無力及出汗等不良反應(yīng)。 2.在已有明顯缺氧的哮喘病人，用量過大，易致心肌耗氧量增加，易致心律失常，甚至可致室性心動過速及心室顫動。成人心率每分鐘超過１２０次，小兒心率每分鐘超過１４０～１６０次，應(yīng)慎用。冠心病、心肌炎及甲狀腺功能亢進(jìn)者禁用。 3.舌下含服時，宜將藥片嚼碎，含于舌下，否則達(dá)不到速效。 4.過、反復(fù)應(yīng)用氣霧劑可產(chǎn)生耐受性。此時，不僅β受體激動劑之間有交叉耐受性，而且對內(nèi)源性腎上腺素能遞質(zhì)也產(chǎn)生耐受性，使支氣管痙攣加重，療效降低，甚至增加死亡率。故應(yīng)限制吸入次和吸入量。 5.本品不可與單胺氧化酶抑制劑、胍乙啶合用。6.糖尿病、高血壓、甲亢、快速型心律失常、冠心病、心肌炎患者慎用。7.長期反復(fù)用氣霧劑可產(chǎn)生耐受性。8.注射劑忌與堿性藥配伍。
【藥物相互作用】
1、與其它擬腎上腺素藥有相加作用。 2、三環(huán)抗抑郁藥可能增強(qiáng)其作用
【規(guī)格】
片劑：每片10mg。氣霧劑：濃度為0.25%，每瓶可噴吸200次左右。注射液：每支1mg(2ml)。