西米替丁
【別名】 甲氰咪胍;泰胃美;西米替丁 ,西咪替丁
【外文名】Cimetidine
【性狀】 白色或類白色結(jié)晶性粉末；幾乎無(wú)臭，味苦在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在異丙醇中略溶，在水中微溶，在稀鹽酸中易溶。
【藥理作用】
H2受體拮抗劑，能明顯地抑制食物、組胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低。本品對(duì)因化學(xué)刺激引起的腐蝕性胃炎有預(yù)防和保護(hù)作用，對(duì)應(yīng)激性潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。本品有抗雄激素作用，在治療毛癥方面有一定價(jià)值。本品能減弱免疫抑制細(xì)胞的活性，增強(qiáng)免疫反應(yīng)，從而阻抑腫瘤轉(zhuǎn)移和延長(zhǎng)存活期。
【適應(yīng)癥】
本品適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、上呼吸道出血等。
【用量用法】
口服：開始時(shí)，每日１．２～１．６ｇ，分４次服。癥狀減輕后（約需１０余日），以每次服０．２ｇ，１日３次維持，可連服月。停藥后如癥狀復(fù)發(fā)，再服藥仍有效。
靜注：200mg,以生理鹽水稀釋后慢注，4-6h1次，不宜超過(guò)2g/d.療程均為4-6周。
【注意事項(xiàng)】
1.消化系統(tǒng)反應(yīng)：較常見的有腹瀉、腹脹、口苦、口干、轉(zhuǎn)氨酶輕度升高等，偶有嚴(yán)重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。突然停藥，可引起慢性消化性潰瘍穿孔，估計(jì)為停用后反跳的高酸度所致。故完成治療后尚需繼續(xù)服藥（每晚４００ｍｇ）３個(gè)月。急性胰腺炎病人、孕婦和哺乳期婦女不宜應(yīng)用。 2.泌尿系統(tǒng)反應(yīng)：近年來(lái)有不少關(guān)于本品引起急性間質(zhì)性腎炎、導(dǎo)致腎功能衰竭的報(bào)道。但此種毒性反應(yīng)是可逆的，停藥后腎功能一般均可恢復(fù)正常。為避免腎毒性，用藥期間應(yīng)注意檢查腎功能。 3.造血系統(tǒng)反應(yīng)：本品對(duì)骨髓有一定的抑制作用，少數(shù)病人可發(fā)生可逆性中等程度的粒細(xì)胞減少，也有出現(xiàn)血小板減少以及自身免疫性溶血性貧血的，其發(fā)生率為用藥者的0.02%。尚有報(bào)道本品可引起再生障礙性貧血。用藥期間應(yīng)注意檢查血象。 4.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：本品可通過(guò)血腦屏障，具有一定的神經(jīng)毒性，較常見的有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等癥狀。少數(shù)病人可出現(xiàn)不安、感覺遲鈍、語(yǔ)言含糊不清、出汗、局部抽搐或癲癇樣發(fā)作，以及幻覺、妄想等癥狀。 5.心血管系統(tǒng)反應(yīng)：可有心動(dòng)過(guò)緩、面部潮紅等。靜脈注射時(shí)偶有血壓驟降、房性早搏、心跳呼吸驟停。 6.對(duì)內(nèi)分泌和皮膚的影響：由于具有抗雄性激素作用，用藥劑量較（每日在１．６ｇ以上）時(shí)可引起男性乳房發(fā)育、女性溢乳、性欲減退、陽(yáng)萎、精子計(jì)數(shù)減少等，停藥后即可消失�？梢种破ぶ置冢T發(fā)剝脫性皮炎、皮膚干燥、皮脂缺乏性皮炎、脫發(fā)、口腔潰瘍等。皮疹、巨型蕁麻疹、藥熱等也時(shí)有發(fā)生。 7.氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺（胃復(fù)安）與本品同時(shí)服用，可使本品的血藥濃度降低。 8.由于硫糖鋁需經(jīng)胃酸水解后才能發(fā)揮作用，而本品是抑制胃酸分泌，二者合用可能使硫糖鋁療效降低。 9.與苯二氮卓類安定藥（安定、硝基安定、氟硝安定、利眠寧）合用，可能增加安定等的血藥濃度，加重鎮(zhèn)靜及其它中樞神經(jīng)抑制癥狀，并可發(fā)展為呼吸及循環(huán)衰竭。必須合用時(shí)，可改用羥基安定或氯羥安定，后二者的消除不受本品影響。 10.病人同時(shí)服用地高辛和奎尼丁時(shí)，不宜再并用本品。因?yàn)楸酒房梢种瓶岫〈x，而后者可將地高辛從其結(jié)合部位置換出來(lái)，結(jié)果使奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。此時(shí)應(yīng)對(duì)血藥濃度進(jìn)行監(jiān)測(cè)。 11.本品可延緩咖啡因的代謝，故與其合用時(shí)，能加強(qiáng)后者的作用，并易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。胃潰瘍病人本來(lái)忌用咖啡因，服用本品時(shí)應(yīng)禁用咖啡因及含咖啡因的飲料。 12.與華法林類抗凝劑并用，可使后者自體內(nèi)排出率下降，而導(dǎo)致有出血傾向。 13.由于本品使胃液pH升高，與四環(huán)素合用時(shí)，可使四環(huán)素的溶解速率降低，吸收減少，作用減弱（但本品的酶抑制作用卻可能增加四環(huán)素的血藥濃度）；若與乙酰水楊酸合用，則出現(xiàn)相反的結(jié)果，可使乙酰水楊酸作用增強(qiáng)。 14.與酮康唑合用可干擾后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性飲料可避免上述變化。 15.本品與卡托普利合用，有可能引起精神病癥狀。 16.由于本品有與氨基糖甙類相似的肌神經(jīng)阻斷作用，種作用不被新斯的明所對(duì)抗，只能被氯化鈣所對(duì)抗。因此，與氨基糖甙類抗生素合用時(shí)，可能會(huì)導(dǎo)致呼吸抑制或呼吸停止。
【藥物相互作用】
1.氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺（胃復(fù)安）與本品同時(shí)服用，可使本品的血藥濃度降低。 2.可能使硫糖鋁療效降低。 3.本品為肝藥酶抑制劑。與普耐洛爾合用，使其血清濃度升高，休息時(shí)心率減慢；與苯妥英鈉或其它乙內(nèi)酰脲類合用，可能使后者的血藥濃度增高，導(dǎo)致苯妥英鈉中毒。 4.與阿片類合用，有報(bào)告在慢性腎功能衰竭患者身上可產(chǎn)生呼吸抑制、精神混亂、定向力喪失等不良反應(yīng)。 5.本品可使維拉帕米（異博定）的絕對(duì)利用度提高，由于維拉帕米可發(fā)生少見但很嚴(yán)重的副作用，因此應(yīng)引起注意。 6.與茶堿合用時(shí)，可使后者的去甲基代謝清除率降低20%-30%，升高其血藥濃度。 7.與苯二氮卓類安定藥合用，可能增加地西泮等的血濃度，加重鎮(zhèn)靜及其他中樞神經(jīng)抑制癥狀，并可發(fā)展為呼吸及循環(huán)衰竭。 8.患者同時(shí)服用地高辛和奎尼丁時(shí)，不宜再并用本品，因?yàn)楸酒房梢种瓶岫〈x，而后者可將地高辛從其結(jié)合部位置換出來(lái)，結(jié)果使奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。 9.本品可延緩咖啡因的代謝，與之合用時(shí)，能加強(qiáng)后者的作用，并易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 10.與華法林類抗凝劑并用，可使后者自體內(nèi)排出率下降，導(dǎo)致出血傾向。 11.與四環(huán)素合用時(shí)，可使四環(huán)素的溶解速率下降，吸收減少，作用減弱；阿司匹林反之。 12.與酮康唑合用可干擾后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性飲料可避免上述變化。 13.本品與卡托普利合用有可能引起精神病癥狀。 14.由于本品有于氨基糖甙類相似的肌神經(jīng)阻斷作用，這種作用不被新斯的明所對(duì)抗，只能被氯化鈣所對(duì)抗。因此與氨基糖甙類抗生素合用時(shí)可能導(dǎo)致呼吸抑制或呼吸停止。
【規(guī)格】 片劑：每片0.2g、0.8g。 膠囊：每膠囊0.2g。 注射液：每支0.2g(2ml)。